Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate, 99.9%|Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate|cas:887375-67-9|西域试剂

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate, 99.9%,Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate

产品编号：西域试剂-WR353924| CAS NO：887375-67-9| MDL NO：MFCD26960897| 分子式：C₁₅H₁₈FN₃O₂S·ClH·₂H₂O| 分子量：395.88

Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。

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西域试剂-WR353924		￥108.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate

CAS编号

887375-67-9

产品描述

Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。

精确质量

395.108185

PSA

79.91000

LogP

3.83160

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 50 mg/mL (126.30 mM)

DMSO : 25 mg/mL (63.15 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5260 mL	12.6301 mL	25.2602 mL
5 mM	0.5052 mL	2.5260 mL	5.0520 mL
10 mM	0.2526 mL	1.2630 mL	2.5260 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (252.60 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

ROCK2:19 nM (IC50)

ROCK1:51 nM (IC50)

CaMKIIa:370 nM (IC50)

PKACa:2.1 μM (IC50)

PKC:27 μM (IC50)

体外研究

Ripasudil（K-115）是ROCK的有效抑制剂，ROCK2和ROCK1的IC50分别为19和51 nM。 Ripasudil对CaMKIIα，PKACα和PKC的抑制活性也较低，IC50分别为370 nM，2.1μM和27μM。 Ripasudil（K-115;1,10μM）诱导细胞骨架变化，包括回缩和细胞变圆以及培养的小梁网（TM）细胞的肌动蛋白束减少。 Ripasudil（5μM）显着降低经内皮电阻（TEER），并增加Schlemm管内皮细胞（SCE）单层细胞的FITC-葡聚糖渗透性。

体内研究

Ripasudil（K-115）以浓度依赖性方式降低眼内压（IOP），在猴眼中浓度为0.1％至0.4％，在兔眼中浓度为0.0625％至0.5％。 Ripasudil（K-115; 1 mg / kg，每日口服）显示神经压迫（NC）后视网膜神经节细胞（RGC）的神经保护作用。 Ripasudil还抑制小鼠轴突损伤诱导的氧化应激。 Ripasudil抑制NC损伤后RGC中ROS的时间依赖性产生。

细胞实验

将小梁网细胞（TM）细胞以每孔1×10 4个细胞的密度接种在6孔板上，在含有10％FBS的DMEM中。在过夜培养后，当细胞达到半流量时，将1或10μMRipasudil，10μMY-27632或10μM法舒地尔加入培养孔中。 PBS用作对照载体。 60分钟后，除去药物溶液并用含有10％FBS的DMEM代替。通过相差显微镜观察细胞，并在药物施用后60分钟和药物去除后2小时拍照。对于免疫组织化学，将TM细胞以每孔1×10 4个细胞的密度接种在明胶包被的8孔室载玻片上，在含有10％FBS的DMEM中。在过夜培养后，当细胞达到半流量时，将细胞在1或10μM的Ripasudil，10μM的Y-27632或10μM的法舒地尔孵育60分钟。 PBS用作对照载体。取出药物溶液并在2小时后用含有10％FBS的DMEM替换。将细胞用PBS中的4％多聚甲醛固定15分钟，然后用细胞骨架缓冲液（10mM MES，150mM NaCl，5mM EGTA，5mM MgCl 2,5mM葡萄糖，pH 6.1）和血清缓冲液（PBS中10％FBS）洗涤。）。细胞用PBS中的0.5％Triton X-100在室温下透化12分钟，并在4℃下用血清缓冲液封闭至少2小时。丝状肌动蛋白（F-肌动蛋白）在室温下用0.05mg / mL鬼笔环肽-TRITC标记1小时。用PBS洗涤后，用含有DAPI的商业封固剂固定细胞，并用荧光显微镜观察。拍摄F-肌动蛋白和DAPI图像的曝光分别为0.1和0.05秒。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.526 mL	12.6301 mL	25.2602 mL
5 mM	0.5052 mL	2.526 mL	5.052 mL
10 mM	0.2526 mL	1.263 mL	2.526 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Ripasudil (K-115) dihydrate
CAS号：	887375-67-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ripasudil (K-115) dihydrate
别名：	K-115
分子式：	C15H23ClFN3O4S
分子量：	395.88

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Isobe T, et al. Effects of K-115, a rho-kinase inhibitor, on aqueous humor dynamics in rabbits. Curr Eye Res. 2014 Aug;39(8):813-22.

[2]. Kaneko Y, et al. Effects of K-115 (Ripasudil), a novel ROCK inhibitor, on trabecular meshwork and Schlemm's canal endothelial cells. Sci Rep. 2016 Jan 19;6:19640.

[3]. Yamamoto K, et al. The novel Rho kinase (ROCK) inhibitor K-115: a new candidate drug for neuroprotective treatment in glaucoma. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014 Oct 2;55(11):7126-36.