RO-9187 , ≥99%|RO-9187 |cas:876708-03-1|西域试剂

RO-9187 , ≥99%,RO-9187

产品编号：西域试剂-WR353945| CAS NO：876708-03-1| 分子式：C₉H₁₂N₆O₅| 分子量：284.23

RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂，IC50值为171 nM。

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西域试剂-WR353945		￥3923.00	杭州北京（现货）
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英文名称

RO-9187

CAS编号

876708-03-1

产品描述

RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂，IC50值为171 nM。

精确质量

284.08700

PSA

180.58000

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (351.83 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 7.14 mg/mL (25.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5183 mL	17.5914 mL	35.1828 mL
5 mM	0.7037 mL	3.5183 mL	7.0366 mL
10 mM	0.3518 mL	1.7591 mL	3.5183 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 5.88 mg/mL (20.69 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (8.80 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.80 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (8.80 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.80 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (8.80 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.80 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 171 nM (HCV)

体外研究

RO-9187是脱氧胞苷激酶的优良底物，磷酸化效率比脱氧胞苷高3倍。 RO-9187抑制来自HCV基因型1a和1b的HCV聚合酶的RNA合成或含有具有相似效力的S96T或S282T点突变的RNA合成，表明与R1479（4'-叠氮胞苷）或2'-C-甲基核苷没有交叉抗性。 RO-9187-TP的形成以时间和剂量依赖性方式增加。 24小时时最大三磷酸盐浓度为87 pmol / 106细胞，在12μMRO-9187时形成半数最大三磷酸。

体内研究

在口服给药后，大鼠中RO-9187的血浆暴露以剂量依赖性方式在10和2000mg / kg之间增加。分别以10mg / kg剂量水平在大鼠和狗中实现1.4和26μM（390和7454ng / mL）的血浆浓度。在给予2000mg / kg /天的大鼠中达到高达57μM的血浆浓度。

动物实验

大鼠：在Hanover-Wistar大鼠中用RO-9187和利巴韦林进行2周口服范围发现毒性研究。在五个治疗组的每一组中，每只剂量的载体200,600或2000mg / kg RO-9187或200mg / kg利巴韦林通过口服强饲法给予5只雄性和5只雌性大鼠14天。

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