RO4929097, 99.9%|RO4929097|cas:847925-91-1|西域试剂

RO4929097, 99.9%,RO4929097

产品编号：西域试剂-WR353949| CAS NO：847925-91-1| MDL NO：MFCD18384976| 分子式：C₂₂H₂₀F₅N₃O₃| 分子量：469.4

RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。

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西域试剂-WR353949		￥122.00	杭州北京（现货）

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英文名称

RO4929097

CAS编号

847925-91-1

产品描述

RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。

产品沸点

696.3±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

374.9±31.5 °C

精确质量

469.142487

PSA

97.77000

LogP

4.81

蒸气压

0.0±2.2 mmHg at 25°C

折射率

1.558

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 49 mg/mL (104.39 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1304 mL	10.6519 mL	21.3038 mL
5 mM	0.4261 mL	2.1304 mL	4.2608 mL
10 mM	0.2130 mL	1.0652 mL	2.1304 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 4 nM (γ secretase)

体外研究

RO4929097抑制ICN的产生，降低下游Notch靶标Hes1的表达，在A549细胞中产生较少转化的形态。 RO4929097抑制人肿瘤来源细胞中的Notch加工。 RO4929097（1μM）抑制乳腺癌细胞的生长，SUM149的抑制率为20％，SUM190细胞的抑制率为10％。 RO4929097对SUM149细胞的侵袭性没有显着影响。 RO4929097显着减少两种细胞系的集落形成，其效果在SUM149中比SUM190细胞更显着。 RO4929097在体外抑制原发性黑色素瘤细胞的增殖，锚定独立生长和球形成。

体内研究

与载体处理的动物相比，RO4929097（3-60mg / kg，po）在携带A549 NSCLC异种移植物的裸鼠中导致显着的肿瘤生长抑制。当用60 + / kg RO4929097每天两次用7 + / 14-方案治疗小鼠时，治疗最初导致已建立的A549肿瘤消退。 RO4929097损害体内原发性黑素瘤细胞的生长。由RO4929097处理的细胞形成的继发性肿瘤的百分比较低;由RO4929097处理的细胞形成的继发性肿瘤较小;在体内注射104细胞的小鼠中观察到RO4929097处理的细胞与载体处理的细胞相比，肿瘤形成显着延迟。

细胞实验

IBC细胞系SUM149和SUM190以5×10 4个细胞的密度接种。第二天，他们用载体或增加剂量的RO4929097治疗，范围从0.1nM到10μM。 72小时后，用胰蛋白酶消化细胞，用血细胞计数器计数活细胞。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1304 mL	10.6519 mL	21.3038 mL
5 mM	0.4261 mL	2.1304 mL	4.2608 mL
10 mM	0.213 mL	1.0652 mL	2.1304 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	29242990

1. 物质的识别

产品名：	RO4929097
CAS号：	847925-91-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	RO4929097
分子式：	C22H20F5N3O3
分子量：	469.4

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Luistro L, et al. Preclinical profile of a potent gamma-secretase inhibitor targeting notch signaling with in vivo efficacy and pharmacodynamic properties. Cancer Res. 2009, 69(19), 7672-7680.

[2]. Debeb BG, et al. Pre-clinical studies of Notch signaling inhibitor RO4929097 in inflammatory breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2012.

[3]. Huynh C, et al. The novel gamma secretase inhibitor RO4929097 reduces the tumor initiating potential of melanoma. PLoS One. 2011, 6(9), e25264.