Rocaglamide, ≥99.9%|Rocaglamide|cas:84573-16-0|西域试剂

Rocaglamide, ≥99.9%,Rocaglamide

产品编号：西域试剂-WR353958| CAS NO：84573-16-0| 分子式：C₂₉H₃₁NO₇| 分子量：505.56

Rocaglamide是一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR353958		￥1599.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353958		￥4628.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Rocaglamide

CAS编号

84573-16-0

产品描述

Rocaglamide是一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。

产品沸点

667.3±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

357.4±31.5 °C

精确质量

505.210052

PSA

97.69000

LogP

3.10

外观性状

colorless

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.634

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (197.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9780 mL	9.8900 mL	19.7800 mL
5 mM	0.3956 mL	1.9780 mL	3.9560 mL
10 mM	0.1978 mL	0.9890 mL	1.9780 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (14.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (14.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (14.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (14.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% saline
Solubility: ≥ 4.76 mg/mL (9.42 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HSF1:50 nM (IC50)

体外研究

罗格列胺增强TRAIL诱导的抗性HCC细胞凋亡。仅用Rocaglamide治疗导致9％HepG2和11％Huh-7细胞凋亡，用TRAIL处理诱导16％HepG2和17％Huh-7细胞凋亡。然而，Rocaglamide和TRAIL的组合在55％HepG2和57％Huh-7细胞中诱导细胞凋亡，这显然不仅仅是加性效应。通过使用结晶紫染色测量细胞活力获得类似的结果。 Rocaglamide有可能使高度耐化学药物的HepG2和Huh-7细胞对基于TRAIL的疗法敏感。

体内研究

与对照组相比，Rocaglamide治疗组的肿瘤体积为45±12％。与对照组相比，罗格列胺显着抑制肿瘤生长。用Rocaglamide治疗不会导致体重减轻，并且在治疗期间小鼠中没有观察到明显的毒性迹象，这表明Rocaglamide通常耐受良好。

细胞实验

将HepG2和Huh-7细胞（1×10 4 /孔）接种在96孔板中的完全培养基中并孵育24小时。然后将细胞暴露于100nM Rocaglamide和/或100ng / mL TRAIL 24小时。用DMSO处理对照细胞，其浓度等于用于药物处理细胞的浓度。然后除去完整的培养基，并向每个孔中加入MTT（200μL，0.5mg / mL，在含10％FBS的DMEM中），并将板在37℃下在潮湿的培养箱中温育2小时。然后从孔中除去溶液，并在搅拌之前向每个孔中加入200μLDMSO。使用酶标仪（Bio-Tek ELx800）读取570nm处的吸光度。载体处理细胞的值被认为表示100％存活率。此外，进行结晶紫测定。简而言之，将细胞（1×105 / mL）接种在12孔板中12小时，并用TRAIL（0-100ng / mL）和/或RocA（1-100nM）处理12小时。用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤处理过的细胞，用4％多聚甲醛固定15分钟，并用结晶紫染色另外30分钟。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.978 mL	9.89 mL	19.78 mL
5 mM	0.3956 mL	1.978 mL	3.956 mL
10 mM	0.1978 mL	0.989 mL	1.978 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于阴凉干燥环境中

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Rocaglamide
CAS号：	84573-16-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rocaglamide
别名：	Roc-A
分子式：
分子量：	505.56

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Santagata S, et al. Tight coordination of protein translation and heat shock factor 1 activation supports the anabolic malignant state. Science. 2013 Jul 19; 341(6143): 1238303.

[2]. Luan Z, et al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep