Ropivacaine hydrochloride , ≥99.9%,Ropivacaine hydrochloride 

产品编号:西域试剂-WR353966| CAS NO:98717-15-8| 分子式:C17H27ClN2O| 分子量:310.86

Ropivacaine hydrochloride 是 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂, 其 IC50 值为 402.7 μM。

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西域试剂-WR353966
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西域试剂-WR353966
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英文名称Ropivacaine hydrochloride 
CAS编号98717-15-8
产品描述Ropivacaine hydrochloride 是 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂, 其 IC50 值为 402.7 μM。
产品沸点410.2ºC at 760 mmHg
产品密度1.044 g/cm3
产品闪点201.9ºC
精确质量310.181183
PSA32.34000
LogP4.31930
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (32.17 mM; Need ultrasonic)

H2O : 10 mg/mL (32.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2169 mL 16.0844 mL 32.1688 mL
5 mM 0.6434 mL 3.2169 mL 6.4338 mL
10 mM 0.3217 mL 1.6084 mL 3.2169 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (3.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (3.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (3.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 402.7 μM (K2P TREK-1)

体外研究

罗哌卡因盐酸盐以浓度依赖性方式显示TREK-1通道的可逆抑制。盐酸罗哌卡因的半数抑制浓度(IC50)为402.7±31.8μM。盐酸罗哌卡因的希尔系数为0.89 。

体内研究

硬膜外注射盐酸罗哌卡因(60,180和600μg)可立即产生可逆的运动麻痹。运动阻滞效应是剂量依赖性的,麻痹持续时间分别为4.6,14.6和29.5分钟。硬膜外罗哌卡因盐酸缓释缓释剂也显着阻断机械性异常性疼痛和热痛觉过敏,分别为59.5%和70.9%(P <0.05)。盐酸罗哌卡因持续释放悬浮液也产生轻微的抗伤害作用(对热刺激的反应),但抗痛觉异常和抗痛觉过敏作用更长,生物半衰期分别为6.4±2.5小时和6.8±2.9小时(P <0.05)。每日多次硬膜外给予盐酸罗哌卡因缓释剂可延长先发制剂的效果(P <0.05)。

细胞实验

将COS-7细胞在含有10%热灭活的胎牛血清和1%青霉素/链霉素(100U / mL和100μg/ mL)的Dulbecco's Modified Eagle's培养基中于37℃在5%CO 2湿润的培养箱中培养。盐酸罗哌卡因(10,50,100,200和400μM)对TREK-1通道的作用在COS-7细胞中通过使用全细胞膜片钳技术研究,电压斜坡方案范围为-100至100 mV保持电位为-70 mV 持续200 ms。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2169 mL 16.0844 mL 32.1688 mL
5 mM 0.6434 mL 3.2169 mL 6.4338 mL
10 mM 0.3217 mL 1.6084 mL 3.2169 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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海关编码 2933399090
1. 物质的识别
产品名: Ropivacaine hydrochloride
CAS号: 98717-15-8
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Ropivacaine hydrochloride
别名: Ropivacaine HCl
分子式: C17H27ClN2O
分子量: 310.86
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 2-8°C, dry, sealed
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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98717-15-8结构式

98717-15-8

文献:DISHMAN PHARMACEUTICALS AND CHEMICALS LTD.; PLUIM, Henk Patent: WO2007/123405 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 10-11 ;

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98717-15-8结构式

98717-15-8

文献:WO2010/84516 A1, ; Page/Page column 7 ;

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98717-15-8结构式

98717-15-8

文献:Acta Chemica Scandinavica, Series B: Organic Chemistry and Biochemistry, , vol. 41, # 10 p. 757 - 761

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