Rucaparib, 99%|Rucaparib|cas:283173-50-2|西域试剂

Rucaparib, 99%,Rucaparib

产品编号：西域试剂-WR354007| CAS NO：283173-50-2| 分子式：C₁₉H₁₈FN₃O| 分子量：323.36

Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂，对PARP1的Ki为1.4 nM，对PARP其余亚型也有亲和性。

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西域试剂-WR354007		￥354.00	杭州北京（现货）
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英文名称

Rucaparib

CAS编号

283173-50-2

产品描述

Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂，对PARP1的Ki为1.4 nM，对PARP其余亚型也有亲和性。

产品沸点

625.2±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

331.9±31.5 °C

精确质量

323.143402

PSA

56.92000

LogP

2.85

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.649

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (77.31 mM; ultrasonic and adjust pH to 4 with HCl)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0925 mL	15.4626 mL	30.9253 mL
5 mM	0.6185 mL	3.0925 mL	6.1851 mL
10 mM	0.3093 mL	1.5463 mL	3.0925 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PARP-1:1.4 nM (Ki)

体外研究

Rucaparib是酶测定中最有效的PARP抑制剂（Ki，1.4 nM），以及AG14644可能的N-去甲基化代谢物。 Rucaparib的放射增敏是由于NF-κB活化的下游抑制，并且与SSB修复抑制无关。 Rucaparib可以靶向由DNA损伤激活的NF-κB，并克服经典NF-κB抑制剂观察到的毒性，而不会损害其他重要的炎症功能。在透化的D283Med细胞中，Rucaparib在浓度为1μM时抑制PARP-1活性97.1％。

体内研究

Rucaparib和AG14584显着（P <0.05）增加替莫唑胺的毒性。 Rucaparib（1 mg / kg）显着增加替莫唑胺引起的体重减轻。 Rucaparib（0.1 mg / kg）导致替莫唑胺诱导的肿瘤生长延迟增加50％。 Rucaparib无毒，但在DNA修复蛋白质感受力的D384Med异种移植物中显着增强替莫唑胺诱导的TGD。药代动力学研究还表明Rucaparib在脑组织中被检测到，这表明Rucaparib在颅内恶性肿瘤治疗中具有潜力。 Rucaparib显着增强拓扑替康和替莫唑胺在NB-1691，SH-SY-5Y和SKNBE（2c）细胞中的细胞毒性。 Rucaparib增强替莫唑胺的抗肿瘤活性，并表明NB1691和SHSY5Y异种移植物完全和持续的肿瘤消退。

细胞实验

成神经管细胞瘤细胞系分别以1×103,3×103和3×103的密度接种在96孔板中。在接种后24小时（D384Med）或48小时（D283Med和D425Med），在存在或不存在0.4μMRucaparib的情况下将细胞暴露于各种浓度的替莫唑胺。在培养3天（D425Med和D384Med）或5天（D283Med）后，通过XTT细胞增殖试剂盒测定评估细胞活力。细胞生长表示为相对于DMSO或0.4μMRucaparib单独对照的百分比。计算单独或与Rucaparib组合的替莫唑胺的浓度，其抑制生长50％（GI50）。增强因子50（PF50）定义为在Rucaparib存在下替莫唑胺的GI50与单独的替莫唑胺的GI50的比率。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0925 mL	15.4626 mL	30.9253 mL
5 mM	0.6185 mL	3.0925 mL	6.1851 mL
10 mM	0.3093 mL	1.5463 mL	3.0925 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Rucaparib
CAS号：	283173-50-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rucaparib
别名：	AG014699; PF-01367338
分子式：	C19H18FN3O
分子量：	323.36

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。