Salubrinal, 99.9%|Salubrinal|cas:405060-95-9|西域试剂

Salubrinal, 99.9%,Salubrinal

产品编号：西域试剂-WR354067| CAS NO：405060-95-9| MDL NO：MFCD00548612| 分子式：C₂₁H₁₇Cl₃N₄OS| 分子量：479.81

Salubrinal是可渗透细胞，选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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英文名称

Salubrinal

CAS编号

405060-95-9

产品描述

Salubrinal是可渗透细胞，选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂。

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

精确质量

478.018860

PSA

98.14000

LogP

6.21

外观性状

, white to light yellow to light gray

折射率

1.732

溶解性

DMSO: soluble20mg/mL, clear | Insoluble in water.

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (104.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0842 mL	10.4208 mL	20.8416 mL
5 mM	0.4168 mL	2.0842 mL	4.1683 mL
10 mM	0.2084 mL	1.0421 mL	2.0842 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 45% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (20.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 1.7 µM (PP1)

体外研究

Salubrinal是最近发现的PP1抑制剂，能够在各种模型系统中保护免受内质网（ER）应激，与蛋白酶体抑制剂强烈协同，可增强不同白血病细胞系的凋亡。 Salubrinal优先似乎靶向PP1 / GADD34复合物，Salubrinal有兴趣检查Salubrinal的效果是否也可以由该磷酸酶的另一种抑制剂重现。为此目的，选择了斑in素，其毒性低于冈田酸，但也可阻断PP1（IC50 =1.7μM）活性。

体内研究

Salubrinal是一种合成化学物质，可抑制真核翻译起始因子2α（eIF2α）的去磷酸化。 Salubrinal显着抑制CAIA小鼠的爪子的炎症。例如，第6天的临床评分为1.94±1.7（安慰剂）和0.31±0.6（Salubrinal）;在第12天，4.63±3.4（安慰剂）和1.09±1.6（Salubrinal）。与临床评分一致，在Salubrinal治疗组中，爪的增厚也减少。此外，Salubrinal将组织学评分从1.47±1.10（N = 16;安慰剂）降至0.59±0.64（N = 16; Salubrinal）（p = 0.01）。

细胞实验

通过WST-1比色测定评估细胞活力。在具有2×104K562细胞/孔的96孔板上进行测定，一式三份，Salubrinal浓度范围为5-75μM（总体积200μL，18小时）。未处理的细胞作为阴性对照样品。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0842 mL	10.4208 mL	20.8416 mL
5 mM	0.4168 mL	2.0842 mL	4.1683 mL
10 mM	0.2084 mL	1.0421 mL	2.0842 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Salubrinal
CAS号：	405060-95-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Salubrinal
分子式：	C21H17Cl3N4OS
分子量：	479.81

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Drexler HC. Synergistic Apoptosis Induction in Leukemic Cells by the Phosphatase Inhibitor Salubrinal and Proteasome Inhibitors. PLoS One. 2009;4(1):e4161.

[2]. Hamamura K, et al. Salubrinal acts as a Dusp2 inhibitor and suppresses inflammation in anti-collagen antibody-induced arthritis. Cell Signal. 2015 Apr;27(4):828-35.