Sapacitabine, ≥99%|Sapacitabine|cas:151823-14-2|西域试剂

Sapacitabine, ≥99%,Sapacitabine

产品编号：西域试剂-WR354075| CAS NO：151823-14-2| 分子式：C₂₆H₄₂N₄O₅| 分子量：490.64

Sapacitabine 是口服可用的核苷类似物前体药物，与阿糖胞苷结构上相关。

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西域试剂-WR354075		￥1361.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354075		￥2347.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Sapacitabine

CAS编号

151823-14-2

产品描述

Sapacitabine 是口服可用的核苷类似物前体药物，与阿糖胞苷结构上相关。

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

精确质量

490.315521

PSA

137.47000

LogP

5.67

折射率

1.575

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (67.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0382 mL	10.1908 mL	20.3815 mL
5 mM	0.4076 mL	2.0382 mL	4.0763 mL
10 mM	0.2038 mL	1.0191 mL	2.0382 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

nucleoside analog

体外研究

对于结肠癌细胞系HCT116，实现IC50范围从3±0.6μM到乳腺癌细胞系MDA-MB-435的67±14μM所需的沙巴他滨浓度。细胞周期分析显示，35％Sapacitabine处理的细胞在晚期S期停滞，41％在G2 / M期停滞。具有脱氧胞苷激酶（dCK）活性的L1210细胞对Sapacitabine敏感（IC50 20±6μM）。在多西紫杉醇/沙巴他滨组合中，当在两种细胞系中给予多西紫杉醇之前，观察到协同效应（CI <1）。

体内研究

在第14天，Sapacitabine（5 mg / kg）+伏立诺他（33 mg / kg）组的平均肿瘤体积为245 mm3，肿瘤生长抑制（TGI）为92％，而Sapacitabine（15 mg / kg） +伏立诺他（33 mg / kg）组的平均肿瘤体积为107 mm3，TGI为112％。

细胞实验

在该研究中使用一组结肠（HT29，HCT116，COLO205，HCC2998），乳腺（MCF7，MDA-MB-435），肺（HOP62，HOP92），卵巢（OVCAR3，IGROV1）癌细胞系。通过流式细胞术评估细胞周期阶段和凋亡细胞的百分比。简言之，将细胞接种在25cm 3烧瓶中，未经处理或用不同浓度的沙巴他滨处理。在指定的时间点，收集粘附和非粘附细胞，用PBS洗涤，在70％乙醇中固定并在4℃下储存直至使用。将细胞在PBS中再水化，在室温（25℃）下用250μg/ mL RNA酶A和Triton X-100孵育20分钟，并在4℃下用50μg/ mL碘化丙锭在黑暗中孵育20分钟。用流式细胞仪测定细胞周期分布和凋亡细胞百分比，并用FACS Calibur分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0382 mL	10.1908 mL	20.3815 mL
5 mM	0.4076 mL	2.0382 mL	4.0763 mL
10 mM	0.2038 mL	1.0191 mL	2.0382 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Sapacitabine
CAS号：	151823-14-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Sapacitabine
别名：	CS682; CYC682
分子式：	C26H42N4O5
分子量：	490.64

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Serova M, et al. Antiproliferative effects of sapacitabine (CYC682), a novel 2'-deoxycytidine-derivative, in human cancer cells. Br J Cancer. 2007 Sep 3;97(5):628-36.

[2]. Green SR, et al. Combination of sapacitabine and HDAC inhibitors stimulates cell death in AML and other tumour types. Br J Cancer. 2010 Oct 26;103(9):1391-9.