SB1317, ≥99.9%|SB1317|cas:937270-47-8|西域试剂

SB1317, ≥99.9%,SB1317

产品编号：西域试剂-WR354122| CAS NO：937270-47-8| 分子式：C₂₃H₂₄N₄O| 分子量：372.46

SB1317 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，IC50 分别为 13，73 和 56 nM。

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西域试剂-WR354122		￥1159.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354122		￥1817.00	杭州北京（现货）

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英文名称

SB1317

CAS编号

937270-47-8

产品描述

SB1317 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，IC50 分别为 13，73 和 56 nM。

产品沸点

577.1±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

302.8±32.9 °C

精确质量

372.195007

PSA

50.28000

LogP

4.76

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.577

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 26.5 mg/mL (71.15 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6849 mL	13.4243 mL	26.8485 mL
5 mM	0.5370 mL	2.6849 mL	5.3697 mL
10 mM	0.2685 mL	1.3424 mL	2.6849 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

CDK2:13 nM (IC50)

JAK2:73 nM (IC50)

FLT3:56 nM (IC50)

体外研究

SB1317具有高度新颖的激酶抑制谱，其抑制来自63个组的17种激酶，其中11种是CDK / JAK / FLT家族成员。其他，Lck，Fyn，Fms，TYRO3，ERK5和p38δ与炎症和增殖过程有关。在最高测试浓度25μM下，SB1317不抑制人CYP1A2,3A4,2C9和2C19同种型，但SB1317抑制CYP2D6，IC50 =0.95μM，大约在最大耐受剂量下观察到的血浆Cmax。 SB1317抑制HCT-116（IC50 =0.079μM）和HL-60（IC50 =0.059μM）中的细胞增殖浓度。 SB1317是一种新型小分子有效CDK / JAK2 / FLT3抑制剂。 SB1317主要在体外被CYP3A4和CY1A2代谢。除CYP2D6外，SB1317不抑制体外任何主要的人CYP（IC50 =1μM）。 SB1317在体外不显着诱导人肝细胞中的CYP1A和CYP3A4 。

体内研究

用SB1317以75mg / kg po qd 3×/周治疗显着抑制肿瘤的生长，平均TGI为82％，而50mg / kg po 3×/周的较低剂量是略微有效的。使用任一方案的SB1317治疗显着抑制肿瘤的生长，口服和腹膜内递送方法的平均TGI分别为42％和63％。在药代动力学研究中，SB1317在小鼠，大鼠和狗中分别显示出中等至高的全身清除率（相对于肝脏血流量），高分布容积（> 0.6L / kg），口服生物利用度为24％，~4％和37％;和小鼠广泛的组织分布。

细胞实验

所有细胞系均获自美国典型培养物保藏中心并进行培养。对于96孔板中的增殖测定，将20000个细胞接种在100μL培养基中，并在第二天用化合物（例如SB1317）（一式三份）以高达10μM的浓度处理48小时。使用CellTiter-96 Aqueous One溶液细胞增殖测定监测细胞活力。绘制剂量 - 反应曲线以使用XL-fit软件确定化合物的IC 50值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6849 mL	13.4243 mL	26.8485 mL
5 mM	0.537 mL	2.6849 mL	5.3697 mL
10 mM	0.2685 mL	1.3424 mL	2.6849 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	SB1317
CAS号：	937270-47-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SB1317
别名：	TG02
分子式：	C23H24N4O
分子量：	372.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. William AD, et al. Discovery of kinase spectrum selective macrocycle (16E)-14-methyl-20-oxa-5,7,14,26-tetraazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-decaene (SB1317/TG02), a potent inhibitor of cyclin dependent kina

[2]. Pasha MK, et al. Preclinical metabolism and pharmacokinetics of SB1317 (TG02), a potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor. Drug Metab Lett. 2012 Mar;6(1):33-42.