Aurora A:4 nM (IC50)

Aurora B:13 nM (IC50)

SCH-1473759分别以20和30nM的Kds直接结合极光A和B. SCH-1473759还抑制Src激酶家族（IC50 <10nM），Chk1（IC50 = 13nM），VEGFR2（IC50 = 1nM）和IRAK4（IC50 = 37nM）。它对代表不同家族的34种其他激酶没有显着活性（IC50> 1000 nM）。 SCH-1473759抑制HCT116细胞增殖，IC50为6 nM 。 SCH1473759抑制来自不同组织（乳腺，卵巢，前列腺，肺，结肠，脑，胃，肾，皮肤和白血病）的肿瘤细胞系。最敏感的细胞系包括A2780，LNCap，N87，Molt4，K562和CCRF-CEM，IC50值<5 nM 。

低剂量5mg / kg（ip，bid）的SCH-1473759在连续给药方案中耐受良好，并且在第16天显示50％肿瘤生长抑制（TGI）。更高剂量10mg / kg（ip，以间歇计划（5天，5天休息）耐受良好，并在第16天给予69％TGI.SCH-1473759在所有物种中表现出良好的暴露，啮齿动物的清除率高，狗和猴的清除率适中。半衰期也适中，但组织分布很高。 SCH1473759在四种人肿瘤异种移植模型中的剂量和时间依赖性抗肿瘤活性。此外，与紫杉烷类组合可提高疗效，并且当SCH 1473759在紫杉烷后处理后12小时给药时发现效果最佳。

将细胞以每孔625至3,750个细胞的细胞密度接种，并用SCH-1473759（0.1％最终DMSO浓度）在一式三份孔中处理。在研究开始时（零小时）对板进行染色，并将第二板在37℃下孵育72小时，然后染色。用固定溶液加1,000nM Hoechst 33342染料固定细胞并孵育30分钟。除去固定溶液，用PBS洗涤细胞两次。然后使用自动荧光显微镜[10]以10X捕获15个免疫荧光图像。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。