Scriptaid, 99.9%,GCK 1026

产品编号:西域试剂-WR354159| CAS NO:287383-59-9| MDL NO:MFCD00386477| 分子式:C18H18N2O4| 分子量:326.35

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用途: Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1细胞,使组蛋白乙酰化增加100倍以上。Scriptaid(8 μM)对PANC-1细胞是非致命的,对MDA-MB-468具有限制效果(80%存活)。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依赖性的转录。Scriptaid能够诱导病毒(SV40 和CMV)或人类(泛素 c, UB6) 启动子驱动的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表达,这不依赖于增强子(SBE与MBE)的特异性,启动子的类型(病毒与细胞),报告基因(荧光素酶与β-半乳糖苷酶)的产物,及报告基因构造的整合状态。 Scriptaid诱导体细胞核转移(SCNT)卵母细胞发育到囊胚期的高发生率,并在所有浓度(分别为50,100,250,500和2000 nm)。都使其足月发展(分别为3.4,4.2,7.6,6.8,和4.1%)。Scriptaid促进了克隆的B6D2F1胚胎足月发展,这种作用存在剂量依赖下,在250 nm处达到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系,如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid处理克隆的胚胎,增强新合成的mRNA水平。250 nM Scriptaid处理ICSI受精的胚胎长达48小时,不抑制发育。 Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖,IC50为39 nM。Scriptaid(0.225 μM)完全保护HS68单层细胞免受T. gondii tachyzoite侵袭。Scriptaid抑制ER阴性细胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生长,处理48小时后,IC50为0.5-1.0 μg/mL。1 μg/ml Scriptaid处理48小时,诱导乙酰化的H3和H4组蛋白尾部蛋白的积累,促进ER mRNA转录,最大程度提高20000倍。[4]Scriptaid抑制Ishikawa子宫内膜癌细胞系,和SK-OV-3卵巢癌细胞系的增殖和生存力,IC50 分别为9 μM 和55 μM,而对正常子宫内膜上皮细胞则几乎没有灵敏度。在Scriptaid存在时,子宫内膜癌细胞和卵巢癌细胞培养2天,细胞在G0/G1期(5 μM Scriptaid处理)和G2/M期(10 μM Scriptaid处理)积累,而S期比例则相应减少。10 μM Scriptaid诱导56.1%Ishikawa细胞凋亡,及线粒体膜电位损失,并降低cyclin A和bcl-2水平,分别为50%和20%。[5]
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