Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117), 98%|Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)|cas:1268454-23-4|西域试剂

Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117), 98%,Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)

产品编号：西域试剂-WR354183| CAS NO：1268454-23-4| 分子式：C₁₉H₁₇N₅O₃| 分子量：363.37

Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α 抑制剂, IC50 值为 15 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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西域试剂-WR354183		￥988.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)

CAS编号

1268454-23-4

产品描述

Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α 抑制剂, IC50 值为 15 nM。

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

精确质量

363.13300

PSA

99.62000

LogP

1.40

折射率

1.768

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.4 mg/mL (17.61 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7520 mL	13.7601 mL	27.5202 mL
5 mM	0.5504 mL	2.7520 mL	5.5040 mL
10 mM	0.2752 mL	1.3760 mL	2.7520 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

p110α:15 nM (IC50)

p110β:4500 nM (IC50)

p110δ:13900 nM (IC50)

p110γ:1900 nM (IC50)

mTOR:1670 nM (IC50)

体外研究

Serabelisib（MLN1117）抑制PIK3CA突变乳腺癌细胞中的Akt磷酸化和生长，IC50约为2μM，但对缺乏PTEN的细胞没有影响。用1μMSerabelisib（MLN1117）处理的BCR刺激的B细胞显示通过细胞内流式细胞术测量的磷酸化Akt（p-Akt）信号的量级的显着降低（高达50％）。 Serabelisib的作用是剂量依赖的。

体内研究

用30和60mg / kg的Serabelisib（MLN1117）治疗导致TNP特异性IgG3几乎没有减少。值得注意的是，观察到在较高剂量的Serabelisib（MLN1117）（120mg / kg）下TNP特异性IgG3的减少，这与在抗IgM刺激之前用Serabelisib处理的B细胞中细胞分裂的部分减少一致。然而，120 mg / kg高于Serabelisib（MLN1117）对肿瘤生长抑制的有效剂量（30-60 mg / kg）。

细胞实验

将总共5000个SK-OV-3和U87MG细胞系/孔的低血清培养基（0.2％FBS）接种在96孔平底培养板的一式三份孔中18小时以粘附。吸出培养基，并将0.2％FBS培养基中的抑制剂以指定浓度加入每个孔中。 48小时后，使用MTS试验（Cell Titer 96 Aqueous One溶液细胞增殖试验试剂盒）测定细胞活力，在微孔板分光光度计中测量吸光度（490nm）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.752 mL	13.7601 mL	27.5202 mL
5 mM	0.5504 mL	2.752 mL	5.504 mL
10 mM	0.2752 mL	1.376 mL	2.752 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Serabelisib
CAS号：	1268454-23-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Serabelisib
别名：	INK-1117,MLN-1117,TAK-117
分子式：	C19H17N5O3
分子量：	363.37

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. So L, et al. Selective inhibition of phosphoinositide 3-kinase p110α preserves lymphocyte function. J Biol Chem. 2013 Feb 22;288(8):5718-31.