SGI-110, ≥99%,SGI110
产品编号：西域试剂-WR354198| CAS NO：929901-49-5| 分子式：C18H24N9O10P| 分子量：557.417
Guadecitabine (SGI-110) 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的抑制剂。
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| 英文名称 | SGI110 |
|---|---|
| CAS编号 | 929901-49-5 |
| 产品描述 | Guadecitabine (SGI-110) 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的抑制剂。 |
| 产品沸点 | 956.4±75.0 °C at 760 mmHg |
| 产品密度 | 2.2±0.1 g/cm3 |
| 产品闪点 | 532.2±37.1 °C |
| 精确质量 | 557.138367 |
| PSA | 287.88000 |
| LogP | -4.38 |
| 蒸气压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.922 |
| 溶解性数据 | In Vitro:
|
| 靶点 |
DNA Methyltransferase |
| 体外研究 | 暴露于瓜地西汀诱导CTA阴性癌细胞中研究的癌症/睾丸抗原（CTA）的表达。结果显示，瓜德西他滨诱导和/或强烈上调所研究的所有组织型的肿瘤细胞中MAGE-A3-和NY-ESO-1特异性mRNA表达的组成型水平。显着（p <0.05）暴露于瓜德西他滨上调了Mel 275黑素瘤细胞上HLA I类抗原，HLA-A2同种特异性和共刺激分子ICAM-1的组成型表达水平。结果显示，用瓜地西他治疗诱导研究的癌细胞中CTA启动子的组成型甲基化水平显着降低（p <0.01）。瓜地西他在MAGE-A1和NY-ESO-1启动子中诱导的去甲基化百分比的平均值分别为57和30％，在Mel 195中，以及22和33％在MZ-1257 RCC细胞中。 |
| 体内研究 | 瓜地西平（S110）可有效延缓肿瘤生长。虽然用瓜地西他治疗肿瘤的大小不缩小，但它们的生长非常小，而用PBS治疗的肿瘤仅显示出显着的生长。此外，当皮下注射（SQ）与注射IP时相比，瓜戴西汀诱导的毒性更小（如小鼠体重变化所确定的那样）。 |
| 细胞实验 | 将细胞（3至4×105）接种于T75组织培养瓶中，并在24小时后用瓜地西他处理，通过用含有1μM或10μM瓜达西他的新鲜培养基替换培养基，每12小时一次，持续2天（4个脉冲）然后用新药不含药物再加2天。在没有药物的情况下，在相似的实验条件下处理对照培养物。 |
| 动物实验 | 将无胸腺nu / nu小鼠皮下接种（SQ）右后腹侧的107 EJ6膀胱癌细胞。在肿瘤直径达到0.5cm后，将动物分成三组，每组8只动物开始治疗。设计剂量和给药方案，使得每组接受摩尔当量的瓜达西他滨（S110）。每周一次给予SQ剂，剂量为12.2mg / kg，用于瓜地西他，持续三周。该研究包括适当的PBS对照组。通过卡尺和体重测量的肿瘤大小每周两次，以监测肿瘤生长抑制和耐受性。 |
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