SKA-31 , ≥99.9%|SKA-31 |cas:40172-65-4|西域试剂

SKA-31 , ≥99.9%,SKA-31

产品编号：西域试剂-WR354232| CAS NO：40172-65-4| 分子式：C₁₁H₈N₂S| 分子量：200.26

SKA-31 是钾离子通道 KCa3.1，KCa2.2，KCa2.1 和 KCa2.3 的激活剂, EC50 值分别为 260 nM，1.9 μM，2.9 μM，2.9 μM，能增强内皮源性超极化因子反应，降低血压。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR354232		￥93.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354232		￥131.00	杭州北京（现货）

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英文名称

SKA-31

CAS编号

40172-65-4

产品描述

SKA-31 是钾离子通道 KCa3.1，KCa2.2，KCa2.1 和 KCa2.3 的激活剂, EC50 值分别为 260 nM，1.9 μM，2.9 μM，2.9 μM，能增强内皮源性超极化因子反应，降低血压。

产品熔点

184-188ºC

产品沸点

417.1ºC at 760 mmHg

产品密度

1.403g/cm3

产品闪点

206.1ºC

精确质量

200.04100

PSA

67.15000

LogP

3.61290

折射率

1.83

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (749.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.9935 mL	24.9675 mL	49.9351 mL
5 mM	0.9987 mL	4.9935 mL	9.9870 mL
10 mM	0.4994 mL	2.4968 mL	4.9935 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EC50: 2.9 μM (KCa2.1), 1.9 μM (KCa2.2), 2.9 μM (KCa2.3), 260 nM (KCa3.1)

体外研究

SKA-31比Riluzole更有效地激活KCa2 / 3通道，并且比其他离子通道更具选择性。 SKA-31降低细胞活力，HCT-116细胞和HCT-8细胞的IC50分别为5.3μM，46.9μm。当在零时间以IC50值添加时，SKA-31（5.3μM; 0-96小时）减少HCT-116细胞增殖。 SKA-31在5μM时触发HCT-116细胞凋亡，在45μM时HCT-8细胞的作用较小。 SKA-31分别以5μM和45μM增加HCT-116和HCT-8细胞系中G0 / G1期细胞的百分比。 SKA-31进一步激活Caspase 3并减少顺铂诱导的Akt磷酸化。 SKA-31对顺铂的抑制HCT-116细胞增殖具有协同作用。细胞活力测定细胞系：HCT-116细胞，HCT-8细胞浓度：孵育时间：24小时结果：细胞活力降低，HCT-116和HCT-8的IC50分别为5.3μM，46.9μm。细胞增殖测定细胞系：HCT-116细胞浓度：5.3μM孵育时间：0-96小时结果：当在IC50S值的零时间添加时，HCT-116细胞增殖减少。细胞凋亡分析细胞系：HCT-116细胞，HCT-8细胞浓度：5μM（HCT-116细胞），45μM（HCT-8细胞）孵育时间：24小时结果：引发HCT-116细胞凋亡，HCT-8细胞的效果较小。细胞周期分析细胞系：HCT-116细胞，HCT-8细胞浓度：5μM（HCT-116），45μM（HCT-8）孵育时间：24小时结果：增加G0 / G1细胞百分比HCT-116和HCT-8细胞系中的相。蛋白质印迹分析细胞系：HCT-116细胞浓度：孵育时间：24小时结果：当在HCT-116细胞中与顺铂共同处理时，进一步活化的胱天蛋白酶3和减少的Akt磷酸化。

体内研究

SKA-31无急性毒性，具有良好的药代动力学特性。 SKA-31在小鼠颈动脉内皮中加强天然KCa3.1和KCa2.3，对于KCa3.1和KCa2.3，EC50值分别为225 nM和1.6μM。 SKA-31刺激血管内皮细胞中的KCa3.1和KCa2.3，并增加乙酰胆碱诱导的内皮衍生的超极化因子（EDHF）介导的血管舒张。 SKA-31可增强EDHF型血管扩张并降低小鼠的血压。在血压正常的野生型小鼠中注射SKA-31（1-30mg / kg; ip）24小时，但在KCa3.1（ - / - ）小鼠中没有注射MAP（ - / - ）。动物模型：16-25周小鼠剂量：1mg / kg，10mg / kg和30mg / kg给药：腹膜内注射结果：在血压正常的野生型小鼠中降低MAP超过24小时，但在KCa3中没有。 1（ - / - ）只小鼠（ - / - ）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.9935 mL	24.9675 mL	49.9351 mL
5 mM	0.9987 mL	4.9935 mL	9.987 mL
10 mM	0.4994 mL	2.4968 mL	4.9935 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H319
警示性声明	P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	20/21/22-36/37/38
安全声明 (欧洲)	22-36/37/39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	SKA 31
CAS号：	40172-65-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SKA 31
分子式：	C11H8N2S
分子量：	200.26

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。