SL-327, 99.9%|SL-327|cas:305350-87-2|西域试剂

SL-327, 99.9%,SL-327

产品编号：西域试剂-WR354248| CAS NO：305350-87-2| MDL NO：MFCD06411432| 分子式：C₁₆H₁₂F₃N₃S| 分子量：335.35

SL327 抑制 MEK1 和 MEK2，IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。

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西域试剂-WR354248		￥783.00	杭州北京（现货）

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英文名称

SL-327

CAS编号

305350-87-2

产品描述

SL327 抑制 MEK1 和 MEK2，IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。

产品熔点

127-128.2ºC

产品沸点

512.6±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

263.8±30.1 °C

精确质量

335.070404

PSA

101.13000

LogP

1.95

外观性状

solid | white

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.631

溶解性

DMSO: 32 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 68 mg/mL (202.77 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 0.1 mg/mL (0.30 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9820 mL	14.9098 mL	29.8196 mL
5 mM	0.5964 mL	2.9820 mL	5.9639 mL
10 mM	0.2982 mL	1.4910 mL	2.9820 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

MEK1:180 nM (IC50)

MEK2:220 nM (IC50)

体外研究

研究了SL327对MEK的特异性。通过测量在对每种激酶特异的底物肽的磷酸化过程中[32P]磷酸盐的掺入来评估激酶活性。尽管SL327抑制MEK的IC50为0.27μM，但10μMSL327对PKA，CaMKII或PKC没有显着影响。

体内研究

穿过血脑屏障的SL327在提示和情境恐惧条件反射之前以几种浓度腹膜内给予动物。 SL327的施用完全阻止了情境恐惧条件反射，并且在训练后24小时测量时显着减弱了线索学习。用SL327治疗的动物表现出水迷宫学习的显着衰减;与车辆处理的对照相比，他们花费更长的时间来寻找隐藏的平台，并且在随后的平台被移除的探测试验期间也未能使用选择性搜索策略。给小鼠注射不同浓度的SL327（10,30,50mg / kg ip），1小时后取出它们的海马并测定活化的MAPK。 SL327以剂量依赖性方式减弱磷酸化MAPK水平。施用10,30或50mg / kg SL327显着减弱p42磷酸-MAPK水平（F = 20.90，P <0.0001; 10mg / kg SL327对载体，P <0.05和30和50mg / kg SL327对比车辆，P <0.001）。注射30或50 mg / kg SL327也可显着降低p44磷酸化MAPK水平（F = 5.627，P <0.005; 30 mg / kg vs.载体，P <0.05和50 mg / kg SL327与载体相比，P < 0.01）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.982 mL	14.9098 mL	29.8196 mL
5 mM	0.5964 mL	2.982 mL	5.9639 mL
10 mM	0.2982 mL	1.491 mL	2.982 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	SL 327
CAS号：	305350-87-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SL 327
分子式：	C16H12F3N3S
分子量：	335.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Cheng Y, et al. Current Development Status of MEK Inhibitors. Molecules. 2017 Sep 26;22(10). pii: E1551.

[2]. Selcher JC, et al. A necessity for MAP kinase activation in mammalian spatial learning. Learn Mem. 1999 Sep-Oct;6(5):478-90.