SPD754, ≥99%,Apricitabine
产品编号：西域试剂-WR354310| CAS NO：160707-69-7| 分子式：C8H11N3O3S| 分子量：229.26
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体，是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ，Ki 值分别为 300 μM，12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效，良好的耐受性，并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
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| 英文名称 | Apricitabine |
|---|---|
| CAS编号 | 160707-69-7 |
| 产品描述 | Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体，是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ，Ki 值分别为 300 μM，12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效，良好的耐受性，并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。 |
| 产品沸点 | 475.4±55.0 °C at 760 mmHg |
| 产品密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
| 产品闪点 | 241.3±31.5 °C |
| 精确质量 | 229.052109 |
| PSA | 115.67000 |
| LogP | -1.35 |
| 蒸气压 | 0.0±2.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.755 |
| 靶点 |
HIV-1 |
| 体外研究 | Apricitabine（SPD754；AVX754）对体外培养的人外周血单个核细胞（PBMCs）中HIV-1临床分离株的IC50分别为0.2μM、1.45μM、2.2μM和2.4μM，对HIV-1RF、野生型、3TC耐药、3TC和AZT耐药。Apricitabine（SPD754；AVX754）对MT-4细胞中的核苷逆转录酶抑制剂耐药的HIV-1临床分离株具有抗病毒活性，HIV-1iib、野生型（对照）、齐多夫定耐药、拉米夫定耐药、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、，齐多夫定耐药/拉米夫定耐药，阿巴卡韦耐药和斯塔夫定耐药病毒，分别。 |
| 体内研究 | Apricitabine（SPD754；AVX754）（口服给药；10mg/kg；每日一次）对雄性和雌性大鼠的口服生物利用度分别为68%和69.4%。雌性大鼠的T1/2、AUC0–∞、Tmax、Cmax分别为62.2min、157.4μg/min/ml和37.3min、1.16μg/ml。Apricitabine（SPD754；AVX754）（静脉注射；10 mg/kg；每天一次）在雌性大鼠中表现出12.7分钟、226.9μg/min/ml的T1/2、AUC0–∞值。 |
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