SQ109|SQ109|cas:502487-67-4|西域试剂

SQ109,SQ109,≥99%

产品编号：西域试剂-WR354322| CAS NO：502487-67-4| 分子式：C₂₂H₃₈N₂| 分子量：330.55

SQ109 有效抑制寄生虫的锥虫成虫期,杀死细胞,IC50 为 50±8 nM,SQ109,靶向 MmpL3,是一种抗结核剂。

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产品名称

SQ109

英文名称

SQ109

CAS编号

502487-67-4

产品描述

SQ109 有效抑制寄生虫的锥虫成虫期,杀死细胞,IC50 为 50±8 nM,SQ109,靶向 MmpL3,是一种抗结核剂。

外观性状

Liquid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 25 mg/mL (75.63 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0253 mL	15.1263 mL	30.2526 mL
5 mM	0.6051 mL	3.0253 mL	6.0505 mL
10 mM	0.3025 mL	1.5126 mL	3.0253 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

SQ109 also inhibits extracellular epimastigotes (IC50, 4.6±1 μM) and the clinically relevant intracellular amastigotes (IC50, ~0.5 to 1 μM), with a selectivity index of ~10 to 20. SQ109 has little effect (EC50, ~80 μM) in a red blood cell hemolysis assay. Besides, SQ109 causes major ultrastructural changes in all three life cycle forms, as observed by light microscopy, scanning electron microscopy (SEM), and transmission electron microscopy (TEM)。

体内研究

Oral administration of SQ109 (0.1-25 mg/kg per day) to the mice for 28 days results in dose-dependent reductions of mycobacterial load in both spleen and lung comparable to that of EMB administered at 100 mg/kg per day, but is less potent than isoniazid (INH) at 25 mg/kg per day. Pharmacokinetic profiles of SQ109 in mice following a single administration showed its Cmax as 1038 (intravenous (i.v.)) and 135 ng/mL (p.o.), with an oral Tmax of 0.31 h. The elimination t1/2 of SQ109 is 3.5 (i.v.) and 5.2 h (p.o.). The oral bioavailability is 4%[2]. The terminal half-life (t1/2) of SQ109 in dogs (12-29 h, mean 29.3 h) is longer than in rats (7-8 h, mean 7.4 h), as reflected by the significantly larger volume of distribution of SQ109 in dogs. The oral bioavailability of SQ109 in rats and dogs is determined to be 12% and 5%, respectively。

动物实验