ST1481, ≥99.9%|Gimatecan|cas:292618-32-7|西域试剂

ST1481, ≥99.9%,Gimatecan

产品编号：西域试剂-WR354358| CAS NO：292618-32-7| 分子式：C₂₅H₂₅N₃O₅| 分子量：447.48

Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

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西域试剂-WR354358		￥4595.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Gimatecan

CAS编号

292618-32-7

产品描述

Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

产品沸点

780.6±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

425.9±35.7 °C

精确质量

447.179413

PSA

103.01000

LogP

3.42

蒸气压

0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率

1.667

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (74.48 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 10 with NaOH and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2347 mL	11.1737 mL	22.3474 mL
5 mM	0.4469 mL	2.2347 mL	4.4695 mL
10 mM	0.2235 mL	1.1174 mL	2.2347 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Topoisomerase I

体外研究

吉马替康（3至300 ng/mL）可显著抑制人类膀胱癌模型（HT1376和MCR）的生长，从而反映出抗增殖能力。吉马替康在0.003µg/mL时引起持续的S期阻滞，并且在用更高浓度（0.03µg/mL）治疗后，S期细胞的数量增加。细胞增殖试验细胞系：HT1376细胞有一个p53突变；MCR细胞有两个p53突变：一个在外显子4（CGC→CCC）和一个在第9外显子（CAG→TAG）浓度：3～300 ng/mL孵育时间：1、6、24小时结果：MCR和HT1376细胞治疗1h后的IC50s分别为90±3和9.0±0.4ng/mL。MCR和HT1376细胞治疗24小时后，IC50分别为5.0±0.2和2.8±0.1ng/mL。生长抑制作用呈剂量依赖性和时间依赖性。HT1376细胞比MCR细胞更敏感，至少在短期暴露后。

体内研究

吉马替康（2mg/kg；每次口服，每四天一次，共四次）对抑制肿瘤生长有效。动物模型：Athymic瑞士裸鼠荷HT1376模型剂量：2mg/kg给药：每次口服，每4天治疗4次。结果：治疗期间对肿瘤生长有明显的抑制作用。

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