Succinobucol, >99%|AGI-1067; Probucol monosuccinate|cas:216167-82-7|西域试剂

Succinobucol, >99%,AGI-1067; Probucol monosuccinate

产品编号：西域试剂-WR354394| CAS NO：216167-82-7| 分子式：C₃₅H₅₂O₅S₂| 分子量：616.91

Succinobucol 是一种酚类抗氧化剂，具有抗炎、抗血小板聚集的作用。

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西域试剂-WR354394		￥223.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354394		￥1037.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AGI-1067; Probucol monosuccinate

CAS编号

216167-82-7

产品描述

Succinobucol 是一种酚类抗氧化剂，具有抗炎、抗血小板聚集的作用。

产品沸点

659.5ºC at 760mmHg

产品密度

1.13g/cm3

产品闪点

352.7ºC

精确质量

616.32600

PSA

134.43000

LogP

9.97290

蒸气压

2.71E-18mmHg at 25°C

折射率

1.571

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (162.10 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6210 mL	8.1049 mL	16.2098 mL
5 mM	0.3242 mL	1.6210 mL	3.2420 mL
10 mM	0.1621 mL	0.8105 mL	1.6210 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Succinobucol（10,50,100μM）导致兔全血中胶原诱导的血小板聚集的剂量依赖性减少。琥珀酰胆碱还响应ADP导致全血聚集显着减少。 Succinobucol（10,100μM）显着降低了对X / XO的松弛。 Succinobucol显着阻止3-NP诱导的SH-SY5Y细胞活力丧失，活性氧的产生和ΔΨm的降低。 Succinobucol不能防止3-NP诱导的线粒体复合物II活性的抑制，这表明减轻了由线粒体复合物II抑制引起的继发事件。琥珀酰胆碱显着增加（50％）SH-SY5Y细胞中GSH的水平，这与谷氨酸半胱氨酸连接酶信使RNA（mRNA）表达和活性的显着增加相平行。 Succinobucol对RAW 264.7至4T1细胞的细胞迁移和侵袭活性，VCAM-1表达和细胞 - 细胞结合有效地表现出优异的抑制作用。琥珀酰胆碱还显示出对4T1细胞中VCAM-1表达的抑制作用以及RAW 264.7至4T1癌细胞的细胞 - 细胞结合。

体内研究

Succinobucol（50,100和150 mg / kg，iv）对心率或MAP均无显着影响，但最终注射琥珀酰胆碱后15分钟取出的血液在5μg/ 5时对胶原蛋白的反应显着减少。大鼠中mL和20μg/ mL 。尾注射琥珀酸甘油（40 mg / kg）可显着降低肺转移性乳腺癌小鼠转移性结节的平均数量。

细胞实验

在转移性4T1乳腺癌细胞中测定琥珀酰胆碱的细胞毒性。将细胞以6×10 3个细胞/孔加入96孔板中并培养过夜。然后，将Succinobucol，SCB和PCD聚合物（相当于SCB的浓度）分别加入到每个孔中，SCB浓度范围为4ng / mL至40μg/ mL。未经任何处理的细胞作为阴性对照。此后，将细胞再孵育48小时，并通过MTT测定法测量细胞活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.621 mL	8.1049 mL	16.2098 mL
5 mM	0.3242 mL	1.621 mL	3.242 mL
10 mM	0.1621 mL	0.8105 mL	1.621 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	AGI 1067
CAS号：	216167-82-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AGI 1067
分子式：	C35H52O5S2
分子量：	616.91

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

108-30-5

23288-49-5

~44%

216167-82-7

216168-45-5

文献：US2005/267187 A1, ; Page/Page column 17 ;

108-30-5

23288-49-5

~11%

216167-82-7

文献：Luo, Xin-Feng; He, Ling; Yin, Hai-Bin; Zheng, Hu; Bei, Di; Deng, Jin-Jin; Huang, Wen-Cai Synthetic Communications, 2009 , vol. 39, # 19 p. 3444 - 3452

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[1]. Houston SA, et al. An investigation of the antiplatelet effects of succinobucol (AGI-1067). Platelets. 2017 May;28(3):295-300.

[2]. Colle D, et al. Succinobucol, a Lipid-Lowering Drug, Protects Against 3-Nitropropionic Acid-Induced Mitochondrial Dysfunction and Oxidative Stress in SH-SY5Y Cells via Upregulation of Glutathione Levels and Glutamate Cysteine Ligase Activity. Mol Neurobiol. 2016 Mar;53(2):1280-95.

[3]. Dan Z, et al. A pH-Responsive Host-guest Nanosystem Loading Succinobucol Suppresses Lung Metastasis of Breast Cancer. Theranostics. 2016 Jan 25;6(3):435-45.