TAE226 (NVP-TAE226), >99%|TAE-226|cas:761437-28-9|西域试剂

TAE226 (NVP-TAE226), >99%,TAE-226

产品编号：西域试剂-WR354435| CAS NO：761437-28-9| 分子式：C₂₃H₂₅ClN₆O₃| 分子量：468.94

NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，作用于 FAK 和 IGF-IR，IC50 分别为 5.5 nM 和 0.14 μM。

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西域试剂-WR354435	￥1273.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354435	￥1820.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354435	￥3874.00	杭州北京（现货）

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英文名称

TAE-226

CAS编号

761437-28-9

产品描述

NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，作用于 FAK 和 IGF-IR，IC50 分别为 5.5 nM 和 0.14 μM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

468.167664

PSA

100.64000

LogP

2.35

折射率

1.659

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 11.11 mg/mL (23.69 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1325 mL	10.6623 mL	21.3247 mL
5 mM	0.4265 mL	2.1325 mL	4.2649 mL
10 mM	0.2132 mL	1.0662 mL	2.1325 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.11 mg/mL (2.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.11 mg/mL (2.37 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 1.11 mg/mL (2.37 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.11 mg/mL (2.37 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 5.5 nM (FAK), 3.5 nM (Pyk2), 0.14 μM (IGF-IR), 0.16 μM (c-Met), 0.36 μM (KDR), 0.48 μM (Flt3)

体外研究

NVP-TAE 226（TAE226），一种有效的ATP竞争性抑制剂，具有几种酪氨酸蛋白激酶，特别是FAK和IGF-IR激酶。在基于细胞的激酶测定中，FAK，IGF-IR激酶和IR激酶被抑制，与测试的其他激酶相比，IC50范围为100至300nM，其灵敏度低10倍。在培养中，NVP-TAE 226抑制细胞外基质诱导的FAK自身磷酸化（Tyr395）。 NVP-TAE 226还抑制IGF-I诱导的IGF-IR磷酸化和其下游靶基因如MAPK和Akt的活性。如通过细胞活力测定所评估的，NVP-TAE 226延迟肿瘤细胞生长，并减弱与细胞周期蛋白B1和磷酸化cdc2（Tyr15）蛋白表达降低相关的G2-M细胞周期进程。与体外基质胶侵袭测定中的对照相比，NVP-TAE 226处理抑制肿瘤细胞侵袭至少50％。有趣的是，TAE226处理含有野生型p53的肿瘤细胞主要表现出G2-M阻滞，而携带突变型p53的肿瘤细胞则发生凋亡。

体内研究

用50或75mg / kg的NVP-TAE 226（TAE226）治疗分别使U87异种移植动物的中位存活延长6天和7天（分别与载体处理的动物相比，P = 0.084和P = 0.042）。然而，LN229移植动物的NVP-TAE 226处理显着延长了它们的中位存活期19天（与载体处理的动物相比，两种剂量P <0.004）。

细胞实验

用0.05％胰蛋白酶收获神经胶质瘤细胞培养物，并在药物处理前在24孔培养板中以2×104一式三份接种24小时。培养基用于模拟处理。在处理后的指定日收获细胞，并使用Vi细胞活力分析仪计数活细胞。使用基于四唑鎓的比色MTT测定法测定NVP-TAE 226（在0.25至1μM范围内）对培养物中生长的细胞的抗增殖活性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1325 mL	10.6623 mL	21.3247 mL
5 mM	0.4265 mL	2.1325 mL	4.2649 mL
10 mM	0.2132 mL	1.0662 mL	2.1325 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	NVP-TAE226
CAS号：	761437-28-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	NVP-TAE226
别名：	TAE226
分子式：	C23H25ClN6O3
分子量：	468.94

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Liu TJ, et al. Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007, 6(4), 1357-1367.

[2]. Delimont D, et al. Laminin α2-mediated focal adhesion kinase activation triggers Alport glomerular pathogenesis. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99083.