Talarozole, ≥99.9%|Talarozole|cas:201410-53-9|西域试剂

Talarozole, ≥99.9%,Talarozole

产品编号：西域试剂-WR354487| CAS NO：201410-53-9| 分子式：C₂₁H₂₃N₅S| 分子量：377.51

Talarozole是有效的 CYP26A1 和 CYP26B1 抑制剂，IC50 分别为5.4和0.46 nM。

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西域试剂-WR354487		￥1421.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354487		￥1617.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Talarozole

CAS编号

201410-53-9

产品描述

Talarozole是有效的 CYP26A1 和 CYP26B1 抑制剂，IC50 分别为5.4和0.46 nM。

精确质量

377.16700

PSA

83.87000

LogP

5.73000

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (88.29 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6489 mL	13.2447 mL	26.4894 mL
5 mM	0.5298 mL	2.6489 mL	5.2979 mL
10 mM	0.2649 mL	1.3245 mL	2.6489 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.30 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.30 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.46/5.1 nM (CYP26B1/A1)

体外研究

当用atRA和Talarozole（1μM）共同处理HepG2细胞时，4-OH-RA和4-氧代-RA形成显着减少。

体内研究

基于Talarozole（TLZ）Cmax为80nM和单剂量Talarozole后Ki为1nM，预测给药后0.5小时CYP26活性的最大84％抑制。由于Talarozole半衰期短（2.2小时），预计CYP26活性在12小时内恢复到100％。与预测一致，在血清，肝脏和睾丸中给药后4小时atRA浓度分别增加82％，63％和60％，并且浓度在24小时后恢复到基线。在多剂量的他拉唑后，肝脏CYP26 mRNA和活性增加，表明由于atRA浓度增加导致CYP26的自诱导。同意，在测量的所有时间点，atRA浓度在血清和肝脏中升高。与对照小鼠相比，atRA浓度的这种增加与线粒体生物发生标志物PGC-1β和NRF-1的mRNA增加有关。

细胞实验

将人肝微粒体（0.2mg / mL）与4mM-atRA（500nM）和NADPH，NADP +或NAD +（各自2mM）在100mM KPi缓冲液pH 7.4中孵育。此外，在存在和不存在Talarozole（1μM）（CYP26A1特异性抑制剂）和酮康唑（10μM）pan-P450抑制剂和NADPH作为辅因子的情况下，将4-OH-atRA与人肝微粒体一起温育。预孵育5分钟后，加入辅因子开始反应并孵育30分钟。在30分钟时，用等体积的乙腈淬灭反应，并以3,000g离心15分钟。收集上清液并通过LC-MS / MS分析4-氧代-atra形成。将所有孵育标准化为无辅助因子对照。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6489 mL	13.2447 mL	26.4894 mL
5 mM	0.5298 mL	2.6489 mL	5.2979 mL
10 mM	0.2649 mL	1.3245 mL	2.6489 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2934200090

1. 物质的识别

产品名：	Talarozole
CAS号：	201410-53-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Talarozole
别名：	R115866
分子式：
分子量：	377.51

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Diaz P, et al. Development and Characterization of Novel and Selective Inhibitors of Cytochrome P450 CYP26A1, theHuman Liver Retinoic Acid Hydroxylase. J Med Chem. 2016 Mar 24;59(6):2579-95.

[2]. Topletz AR, et al. Induction of CYP26A1 by metabolites of retinoic acid: evidence that CYP26A1 is an important enzyme in theelimination of active retinoids. Mol Pharmacol. 2015;87(3):430-41.

[3]. Faith Stevison, et al. CYP26 Inhibition Increases Retinoic Acid Concentrations in Target Tissues and Alters Retinoid Signaling

[4]. Tripathy S, et al.All-Trans-Retinoic Acid Enhances Mitochondrial Function in Models of Human Liver. Mol Pharmacol. 2016 May;89(5):560-74.