Tanomastat, ≥98%,Tanomastat

产品编号:西域试剂-WR354499| CAS NO:179545-77-8| 分子式:C23H19ClO3S| 分子量:410.92

Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。

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西域试剂-WR354499
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英文名称Tanomastat
CAS编号179545-77-8
产品描述Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
产品熔点110-110.5ºC
产品沸点620.1ºC at 760 mmHg
产品密度1.33g/cm3
产品闪点328.8ºC
精确质量410.07400
PSA79.67000
LogP6.07290
蒸气压3.07E-16mmHg at 25°C
折射率1.662
靶点

MMP-2:11 nM (Ki)

MMP-3:143 nM (Ki)

MMP-9:301 nM (Ki)

MMP-13:1470 nM (Ki)

体外研究

Tanomastat(BAY 12-9566)(1-10,000 nM;6小时)以浓度依赖性方式(IC50=840 nM)阻止内皮细胞侵入基质,而不影响细胞增殖。Tanomastat(BAY 12-9566)(1-00μM;5天)在15-100μM时完全抑制小管形成。

体内研究

Tanomastat(BAY 12-9566)(100 mg/kg;口服;每日7周)抑制局部肿瘤再生而不引起任何毒性作用,并抑制肺转移的数量和体积。动物模型:6至8周龄雌性BALB/c裸鼠(携带MDA-MB-435细胞)剂量:100 mg/kg给药:口服;每日7周结果:抑制局部肿瘤再生58%而不引起任何毒性作用,并分别抑制肺转移的数量和体积57%和88%。

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