Taranabant, ≥99.9%|Taranabant|cas:701977-09-5|西域试剂

Taranabant, ≥99.9%,Taranabant

产品编号：西域试剂-WR354508| CAS NO：701977-09-5| 分子式：C₂₇H₂₅ClF₃N₃O₂| 分子量：515.95

Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，抑制结合和多种激动剂的功能活性，作用于人 CB1R，Ki 为 0.13 nM。

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西域试剂-WR354508		￥1559.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354508		￥2054.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Taranabant

CAS编号

701977-09-5

产品描述

Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，抑制结合和多种激动剂的功能活性，作用于人 CB1R，Ki 为 0.13 nM。

产品沸点

634.2ºC at 760 mmHg

产品密度

1.3

精确质量

515.15900

PSA

75.01000

LogP

6.70498

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 42 mg/mL (81.40 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9382 mL	9.6909 mL	19.3817 mL
5 mM	0.3876 mL	1.9382 mL	3.8763 mL
10 mM	0.1938 mL	0.9691 mL	1.9382 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.3 nM (hCB1R), 0.4 nM (rCB1R) Ki: 0.13 nM (hCB1R), 0.27 nM (rCB1R)

体外研究

Taranabant（MK-0364）与人或大鼠CB1R结合，IC50分别为0.3和0.4nM，分别对应于Ki值0.13和0.27nM。 Taranabant分别与人或大鼠CB2R结合，IC50值分别为290和470nM，分别对应于Ki值170和310nM。 CB1R与CB2R的选择性比率约为1000倍。 Taranabant（MK-0364）是一种新型的非环状大麻素-1受体反向激动剂，用于治疗肥胖症。 Taranabant对取代酰胺的CB1R和CB2R的IC50分别为0.3±0.1nM和290±60nM。 Taranabant是一种CB1R反向激动剂，具有最小的共价蛋白结合潜力。 Taranabant是一种特别有效和选择性（比CB2高900倍）的CB1R反向激动剂，其亲和力比原始铅提高了500倍。在环AMP产生的功能测定中，Taranabant被确定为反向激动剂（EC50 = 2.4±1.4nM）。

体内研究

Taranabant（MK-0364）剂量依赖性地抑制C57BL / 6N小鼠的2小时和过夜食物摄入以及体重过夜增加。在1和3 mg / kg剂量（po）下，Taranabant显着抑制2小时食物摄入量（分别减少36％和69％;分别为P <0.05和P <0.00001）和过夜食物摄入量（13和40）分别减少％; P <0.05和P <0.00001）以及体重过夜增加（分别减少48和165％;分别为P <0.01和P <0.00001）。 Taranabant剂量依赖性地抑制食物摄入和体重增加，在饮食诱导的肥胖（DIO）大鼠中急性最小有效剂量为1 mg / kg 。 Taranabant（MK-0364）在三个物种中具有良好的药代动力学特征（大鼠，1mg / kg静脉注射，2mg / kg po，F = 74％，t1 / 2 = 2.7h;狗，0.2mg / kg静脉注射，0.4 mg / kg po，F = 31％; t1 / 2 = 14 h;恒河猴，0.2 mg / kg iv，0.4 mg / kg po，F = 31％，t1 / 2 = 3.6 h）和良好的大脑暴露（1静脉注射mg / kg，脑和血浆浓度分别为0.11和0.18μM（1小时）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9382 mL	9.6909 mL	19.3817 mL
5 mM	0.3876 mL	1.9382 mL	3.8763 mL
10 mM	0.1938 mL	0.9691 mL	1.9382 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Taranabant
CAS号：	701977-09-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Taranabant
别名：	MK-0364
分子式：	C27H25ClF3N3O2
分子量：	515.95

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。