Tariquidar, 99.9%|XR9576|cas:206873-63-4|西域试剂

Tariquidar, 99.9%,XR9576

产品编号：西域试剂-WR354514| CAS NO：206873-63-4| MDL NO：MFCD09837824| 分子式：C₃₈H₃₈N₄O₆| 分子量：646.73

Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，Kd 为 5.1±0.9 nM。

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英文名称

XR9576

CAS编号

206873-63-4

产品描述

Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，Kd 为 5.1±0.9 nM。

产品沸点

716.0±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

386.8±32.9 °C

精确质量

646.279114

PSA

111.25000

LogP

6.38

蒸气压

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.662

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (38.66 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl)

DMSO : 16 mg/mL (24.74 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 3 with HCl and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5462 mL	7.7312 mL	15.4624 mL
5 mM	0.3092 mL	1.5462 mL	3.0925 mL
10 mM	0.1546 mL	0.7731 mL	1.5462 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Kd: 5.1 nM (P-gp)

体外研究

Tariquidar（XR9576）是P-gp介导的[3H] - 长春碱和[3H] - 紫杉醇转运的有效调节剂，因为它增加CHrB30细胞中这些细胞毒素的稳态积累至在非P-gp表达中观察到的水平。 AuxB1细胞（EC50 = 487±50nM）。 [3H] -Tariquidar以最高亲和力（Kd = 5.1±0.9nM，n = 7）结合CHrB30膜，结合能力（Bmax）为275±15pmol / mg膜蛋白。与亲代细胞系相反，[3H] - 长春碱的积累通过调节剂Tariquidar以剂量依赖性方式增加（EC50 = 487±50nM）。 MDR调节剂Tariquidar能够抑制60-70％的钒酸盐敏感性ATP酶活性，有效IC50值为43±9 nM 。 Tariquidar（XR9576）可增强多种药物的细胞毒性，包括阿霉素，紫杉醇，依托泊苷和长春新碱;在25-80nM XR9576存在下实现完全的抗性逆转。 Tariquidar是[3H]叠氮海平对P-gp光亲和标记的有效抑制剂，意味着与蛋白质直接相互作用。

体内研究

在携带本质抗性MC26结肠肿瘤的小鼠中，Tariquidar（XR9576）的共同给药增强了阿霉素的抗肿瘤活性而没有显着的毒性增加;静脉注射或灌注2.5-4.0 mg / kg时观察到最大增强。另外，Tariquidar（6-12 mg / kg口服）的共同给药可完全恢复紫杉醇，依托泊苷和长春新碱对两种高度耐药的MDR人肿瘤的抗肿瘤活性。裸鼠中的异种移植物（2780AD，H69 / LX4）。发现Tariquidar还显着增强多柔比星对体内sc MC26肿瘤的抗肿瘤活性。

细胞实验

将细胞（EMT6 AR1.0 8×102 /孔; A2780 5×103 /孔; 2780AD 6×103 /孔）接种到96孔板中。约4小时后，加入不同浓度的Tariquidar，细胞再孵育4天（EMT6 AR1.0）或6天（2780AD），然后定量细胞生长并计算IC10值（浓度导致10％抑制）细胞生长）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5462 mL	7.7312 mL	15.4624 mL
5 mM	0.3092 mL	1.5462 mL	3.0925 mL
10 mM	0.1546 mL	0.7731 mL	1.5462 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933499090

1. 物质的识别

产品名：	Tariquidar
CAS号：	206873-63-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tariquidar
别名：	XR9576
分子式：	C38H38N4O6
分子量：	646.73

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Martin C, et al. The molecular interaction of the high affinity reversal agent XR9576 with P-glycoprotein. Br J Pharmacol, 1999, 128(2), 403-411.

[2]. Mistry P, et al. In vitro and in vivo reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by a novel potent modulator, XR9576. Cancer Res, 2001, 61(2), 749-758.

[3]. Zimmermann ES, et al. Simultaneous Semimechanistic Population Analyses of Levofloxacin in Plasma, Lung, and Prostate To Describe the Influence of Efflux Transporters on Drug Distribution following Intravenous and Intratracheal Administration. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 30;60(2):946-54.

[4]. Kao YH, et al. Regulation of P-glycoprotein expression in brain capillaries in Huntington's disease and its impact on brain availability of antipsychotic agents risperidone and paliperidone. J Cereb Blood Flow Metab. 2016 Aug;36(8):1412-23.

[5]. Matzneller P, et al. Pharmacokinetics of the P-gp Inhibitor Tariquidar in Rats After Intravenous, Oral, and Intraperitoneal Administration. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2018 Apr 3.