Taspoglutide, ≥98%|Taspoglutide|cas:275371-94-3|西域试剂

Taspoglutide, ≥98%,Taspoglutide

产品编号：西域试剂-WR354526| CAS NO：275371-94-3| 分子式：C₁₅₂H₂₃₂N₄₀O₄₅| 分子量：3339.71

Taspoglutide是为治疗2型糖尿病而开发的长效GLP-1受体激动剂, EC50值为0.06 nM。

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西域试剂-WR354526		￥1372.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354526		￥4074.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Taspoglutide

CAS编号

275371-94-3

产品描述

Taspoglutide是为治疗2型糖尿病而开发的长效GLP-1受体激动剂, EC50值为0.06 nM。

产品密度

1.46

精确质量

3337.71000

PSA

1385.09000

LogP

3.19740

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (14.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.2994 mL	1.4971 mL	2.9943 mL
5 mM	0.0599 mL	0.2994 mL	0.5989 mL
10 mM	0.0299 mL	0.1497 mL	0.2994 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.25 mg/mL (0.37 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (0.37 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.25 mg/mL (0.37 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (0.37 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EC50: 0.06 nM (GLP-1)

体外研究

Taspoglutide（R1583 / BIM51077）是（Aib8-35）人GLP-1（7-36酰胺）的长效10％制剂，与天然多肽具有93％的同源性。它激活GLP-1受体。 Taspoglutide对hGLP-1受体具有与天然配体（亲和常数1.5±0.3 nM）相当的亲和力（亲和常数1.1±0.2 nM），并且在刺激cAMP产生方面表现出相当的效力。

体内研究

Taspoglutide已被证明可增强分离的，培养的大鼠胰岛和灌注的ZDF大鼠胰腺中葡萄糖诱导的胰岛素分泌速率。 Sprague-Dawley大鼠和糖尿病db / db小鼠中的Taspoglutide已经显示出剂量相关的葡萄糖依赖性胰岛素释放增强，这降低了2型糖尿病db / db小鼠模型中的血糖。使用taspoglutide进行急性治疗可减少oGTT期间葡萄糖偏移和胰岛素反应增加。在长期治疗的大鼠中，第21天oGTT期间葡萄糖偏移和GIP，PYY和甘油三酯水平显着降低。来自taspoglutide处理的肝脏中肝脏甘油三酯水平显着降低。 Taspoglutide不会减少主动脉弓或腹主动脉中的斑块面积或脂质含量，并且在taspoglutide或二甲双胍小鼠后未检测到主动脉巨噬细胞积聚的显着变化[5]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.2994 mL	1.4971 mL	2.9943 mL
5 mM	0.0599 mL	0.2994 mL	0.5989 mL
10 mM	0.0299 mL	0.1497 mL	0.2994 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Taspoglutide
CAS号：	275371-94-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Taspoglutide
别名：	ITM077; R1583; BIM51077
分子式：	C152H232N40O45
分子量：	3339.71

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Sebokova E, et al. Taspoglutide, an analog of human glucagon-like Peptide-1 with enhanced stability and in vivo potency. Endocrinology. 2010 Jun;151(6):2474-82.

[2]. Retterstol K, et al. Taspoglutide: a long acting human glucagon-like polypeptide-1 analogue. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Sep;18(9):1405-11.

[3]. Nauck MA, et al. Treatment with the human once-weekly glucagon-like peptide-1 analog taspoglutide in combination with metformin improves glycemic control and lowers body weight in patients with type 2 diabetes inadequately controlled with metformin alone: a double-blind placebo-controlled study. Diabetes Care. 2009 Jul;32(7):1237-43.

[4]. Sebokova E, et al. Taspoglutide, a novel human once-weekly analogue of glucagon-like peptide-1, improves glucose homeostasis and body weight in the Zucker diabetic fatty rat. Diabetes Obes Metab. 2010 Aug;12(8):674-82.

[5]. Panjwani N, et al. GLP-1 receptor activation indirectly reduces hepatic lipid accumulation but does not attenuate development of atherosclerosis in diabetic male ApoE(-/-) mice. Endocrinology. 2013 Jan;154(1):127-39.