Tegobuvir, ≥99%|Tegobuvir|cas:1000787-75-6|西域试剂

Tegobuvir, ≥99%,Tegobuvir

产品编号：西域试剂-WR354563| CAS NO：1000787-75-6| 分子式：C₂₅H₁₄F₇N₅| 分子量：517.4

Tegobuvir 是一种特异性的，共价的 HCV NS5B polymerase 抑制剂。

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英文名称

Tegobuvir

CAS编号

1000787-75-6

产品描述

Tegobuvir 是一种特异性的，共价的 HCV NS5B polymerase 抑制剂。

产品沸点

558.0±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

291.3±32.9 °C

精确质量

517.113770

PSA

56.49000

LogP

4.07

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.605

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (96.64 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9327 mL	9.6637 mL	19.3274 mL
5 mM	0.3865 mL	1.9327 mL	3.8655 mL
10 mM	0.1933 mL	0.9664 mL	1.9327 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Tegobuvir以剂量依赖性方式快速增加具有Y448H突变的复制子的比例。处理3天后，1.2％，6.8％和> 50％的复制子群体分别以50％有效浓度的1倍，10倍和20倍使用Tegobuvir表达Y448H 。 Tegobuvir利用独特的化学活化和随后与NS5B蛋白的直接相互作用发挥抗HCV活性。用Tegobuvir处理HCV亚基因组复制子细胞导致NS5B的修饰形式，在SDS-PAGE凝胶上具有明显改变的迁移率。 Tegobuvir在GT1a和1b中有效，平均EC50分别为19.8和1.5 nM。对于基因型3a，4a和6a Con嵌合体，tegobuvir EC50均大于100nM。 GT3a，4a和6a嵌合复制子中的F445C NS5B突变使tegobuvir效力恢复到与GT1a相当的EC50水平。

细胞实验

将含有复制子的细胞用胰蛋白酶消化并接种在不含G418的细胞培养基中的白色96孔板中用于EC50分析。携带稳定的复制子携带细胞系以每孔5,000个细胞的密度接种。在DMSO中进行连续三倍稀释（10个浓度）的化合物，然后在细胞培养基中进一步稀释，随后加入细胞板中。将化合物处理的细胞在37℃，5％CO 2培养箱中温育72小时。

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