Telatinib, 99.9%|BAY 57-9352|cas:332012-40-5|西域试剂

Telatinib, 99.9%,BAY 57-9352

产品编号：西域试剂-WR354565| CAS NO：332012-40-5| MDL NO：MFCD18251453| 分子式：C₂₀H₁₆ClN₅O₃| 分子量：409.83

Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC50值分别为6，4，15，1 nM。

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西域试剂-WR354565		￥387.00	杭州北京（现货）

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英文名称

BAY 57-9352

CAS编号

332012-40-5

产品描述

Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC50值分别为6，4，15，1 nM。

产品沸点

713.6±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

385.4±32.9 °C

精确质量

409.094177

PSA

102.17000

LogP

2.53

蒸气压

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.684

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 46 mg/mL (112.24 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4400 mL	12.2002 mL	24.4004 mL
5 mM	0.4880 mL	2.4400 mL	4.8801 mL
10 mM	0.2440 mL	1.2200 mL	2.4400 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

VEGFR2:6 nM (IC50)

VEGFR3:4 nM (IC50)

PDGFRα:15 nM (IC50)

c-Kit:1 nM (IC50)

体外研究

Telatinib对Raf激酶途径，表皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族或Tie-2受体具有低亲和力。 Telatinib被各种细胞色素P450（CYP）同种型代谢，包括CYP3A4 / 3A5，CYP2C8，CYP2C9和CYP2C19以及尿苷二磷酸葡糖醛酸基转移酶1A4（UGT1A4），其中形成了telatinib的N-葡糖苷酸作为主要的生物转化途径。人。体外研究表明，telatinib是三磷酸腺苷结合盒（ABC）B1（ABCB1）转运蛋白的弱底物。 1μM的Telatinib显着增强ABCG2过表达细胞系中[3H] - 米托蒽醌（MX）的细胞内积累。此外，1μM的telatinib显着降低了ABCG2过表达细胞的[3H] -MX流出速率。此外，telatinib显着抑制ABCG2介导的ABCG2过表达膜囊泡中[3H]-E217βG的转运。

体内研究

Telatinib引起内皮依赖性和内皮依赖性血管舒张的显着降低。 VEGF抑制本身会降低NO合成，促进血管收缩，增加外周阻力，因此可以诱导血压升高。在异种移植裸鼠模型中，阿霉素（15 mg / kg）与多柔比星（1.8 mg / kg）显着降低ABCG2过表达肿瘤的生长速度和肿瘤大小。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.44 mL	12.2002 mL	24.4004 mL
5 mM	0.488 mL	2.44 mL	4.8801 mL
10 mM	0.244 mL	1.22 mL	2.44 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Telatinib
CAS号：	332012-40-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Telatinib
别名：	BAY 57-9352
分子式：	C20H16ClN5O3
分子量：	409.83

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

332013-43-1

332013-41-9

~45%

332012-40-5

文献：BAYER CORPORATION Patent: EP1228063 B1, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 45-46 ;

332013-43-1

332013-40-8

~46%

332012-40-5

文献：Bayer Pharmaceuticals Corporation Patent: US6689883 B1, 2004 ; Location in patent: Page column 61 ;

上游产品 3
332013-43-1 332013-41-9 332013-40-8
下游产品 0

[1]. Steeghs N, et al. Hypertension and rarefaction during treatment with telatinib, a small molecule angiogenesis inhibitor. Clin Cancer Res. 2008 Jun 1;14(11):3470-6.

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