Telithromycin, ≥99.9%|Telithromycin|cas:191114-48-4|西域试剂

Telithromycin, ≥99.9%,Telithromycin

产品编号：西域试剂-WR354567| CAS NO：191114-48-4| 分子式：C₄₃H₆₅N₅O₁₀| 分子量：812

Telithromycin（泰利霉素，红霉酮，特利霉素）是一种半合成的红霉素衍生物，同时也是大环类化合物，能通过与70S细菌核糖体的50S亚单位结合，阻断肽的进一步延伸，同时还能结合同时发生在50S核糖体亚单位的23S RNA的两个结构域，从而发挥抗菌作用，具有抗感染活性，可用于呼吸道感染的相关研究。

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货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR354567	￥655.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354567	￥1818.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354567	￥5457.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Telithromycin

CAS编号

191114-48-4

产品描述

产品熔点

176-188ºC

产品沸点

966.2±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

538.2±34.3 °C

精确质量

811.473145

PSA

171.85000

LogP

4.52

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.589

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (123.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2315 mL	6.1576 mL	12.3153 mL
5 mM	0.2463 mL	1.2315 mL	2.4631 mL
10 mM	0.1232 mL	0.6158 mL	1.2315 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Telithromycin (HMR3647) (0-50 μg/mL, 30 min) suppress C. pneumoniae-induced MUC5AC production.
Telithromycin (0-50 μg/mL, 30 min) suppress C. pneumoniae-induced NF-kB activation.
Telithromycin (10 mg/mL, 1 h) inhibits the production of MIP-2 and TNF-α in a dose-dependent manner by LPS-stimulated RAW 264.7 macrophages.
Telithromycin (10 mg/mL, 1 h) inhibits NF-kB activation, increases apoptosis in cell and decreases the LPS-induced influx of neutrophils in BAL fluid.

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR

Cell Line:	NCI-H292 cells
Concentration:	0-50 μg/mL
Incubation Time:	30 min
Result:	Suppressed C. pneumoniae-induced MUC5AC production in dose-dependently and significantly decreased MUC5AC production at 50 mg/mL. Suppressed p65 and p50 activation in NCI-H292 cells.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	RAW 264.7 and MLE-12 cells
Concentration:	10 mg/mL
Incubation Time:	1 h
Result:	Increased the apoptotic activity in cells induced with supernatants from LPS-treated RAW 264.7 macrophages and in LPS-induced cells.

体内研究

Telithromycin (HMR3647) (20 mg/kg, ip., single) reduces protein, nitrite, MIP-2, and TNF-α levels in the BAL fluid of LPS-nebulized animals.

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	LPS-Nebulized Mice
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	20 mg/kg, ip., single
Result:	Increased the protein concentration, reduced the concentrations of nitrite and the levels of TNF-α and induced significant reductions the levels of MIP-2.

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.2315 mL	6.1576 mL	12.3151 mL
5 mM	0.2463 mL	1.2315 mL	2.463 mL
10 mM	0.1232 mL	0.6158 mL	1.2315 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36

1. 物质的识别

产品名：	Telithromycin
CAS号：	191114-48-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Telithromycin
别名：	HMR-3647; RU-66647
分子式：	C43H65N5O10
分子量：	812.01

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1001326-77-7

~99%

191114-48-4

文献：ALEMBIC LIMITED Patent: US2008/51352 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 14 ;

306770-60-5

~99%

191114-48-4

文献：ALEMBIC LIMITED Patent: WO2008/23383 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 22 ;

306770-59-2

191114-48-4

文献：WO2005/105821 A2, ; Page/Page column 22 ;

160145-83-5

173838-63-6

~49%

191114-48-4

文献：Denis, Alexis; Agouridas, Constantin; Auger, Jean-Michel; Benedetti, Yannick; Bonnefoy, Alain; Bretin, Francois; Chantot, Jean-Francois; Dussarat, Arlette; Fromentin, Claude; Gouin D'Ambrieres, Solange; Lachaud, Sylvette; Laurin, Patrick; Le Martret, Odile; Loyau, Veronique; Tessot, Nicole; Pejac, Jean-Marie; Perron, Sebastien Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1999 , vol. 9, # 21 p. 3075 - 3080