Temocapril, ≥99%,Temocapril

产品编号:西域试剂-WR354573| CAS NO:111902-57-9| 分子式:C23H28N2O5S2·HCl| 分子量:513.078

替莫卡普利是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。替莫卡普利可用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。

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西域试剂-WR354573
261.00 杭州 北京(现货)

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英文名称Temocapril
CAS编号111902-57-9
产品描述替莫卡普利是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。替莫卡普利可用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。
产品熔点>230ºC (dec)
产品沸点717.4ºC at 760 mmHg
产品密度1.33 g/cm3
产品闪点387.7ºC
精确质量476.14400
PSA149.48000
LogP3.30070
外观性状白色粉末
靶点

Angiotensin-converting Enzyme (ACE)

体外研究

盐酸替莫卡普利是ACE抑制剂替莫卡普利的前药。盐酸替莫卡普利很容易通过小肠吸收,然后在肝脏中被CES1(人类羧酸酯酶1)转化为其活性代谢物(替莫卡普拉特)。盐酸替莫卡普利(500 nM)降低了RS(N-乙酰十四肽肾素底物)和AngI(血管紧张素)对自发性高血压大鼠(SHR)神经源性血管舒张的抑制作用。盐酸替莫卡普利(0.1-10μM;24小时)对氧化还原蛋白硫氧还蛋白(TRX)具有诱导作用,而对抗氧化酶Cu/ZnSOD和Mn-SOD的表达没有影响。Western Blot分析细胞系:培养的新生大鼠心肌细胞浓度:0.1μM,1μM,10μM培养时间:24小时结果:氧化还原蛋白硫氧还蛋白(TRX)在10μM时表达增强1.9倍,而不影响TRX2、Cu/Zn SOD或Mn SOD蛋白的表达。

体内研究

替莫卡普利(10 mg/kg;p.o.;21 d)增强心肌细胞硫氧还蛋白表达并改善自身免疫性心肌炎。替莫卡普利(30 mg/kg;p.o.;每日;连续4周)抑制血管紧张素I诱导的高血压、血浆和肾脏ACE活性,但不能降低肾脏中的Ang II水平。动物模型:实验性自身免疫性心肌炎(EAM)大鼠模型剂量:10mg/kg灌胃;水行政;21天结果:改善EAM并防止细胞蛋白氧化。增强心肌细胞氧化还原调节蛋白TRX的表达。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠剂量:30mg/kg给药:口服灌胃,每日,共4周结果:抑制Ang I引起的血压升高。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0982 mL 10.4908 mL 20.9815 mL
5 mM 0.4196 mL 2.0982 mL 4.1963 mL
10 mM 0.2098 mL 1.0491 mL 2.0982 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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1. 物质的识别
产品名: Temocapril
CAS号: 111902-57-9
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Temocapril
别名: CS-622
分子式: C23H28N2O5S2
分子量: 476.61
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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文献:Yanagisawa, Hiroaki; Ishihara, Sadao; Ando, Akiko; Kanazaki, Takuro Chemistry Letters, 1989 , p. 137 - 140

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文献:Chemistry Letters, , p. 137 - 140

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文献:Chemistry Letters, , p. 137 - 140

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文献:Chemistry Letters, , p. 137 - 140

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文献:Chemistry Letters, , p. 137 - 140

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