Teneligliptin, ≥99.9%|Teneligliptin|cas:760937-92-6|西域试剂

Teneligliptin, ≥99.9%,Teneligliptin

产品编号：西域试剂-WR354582| CAS NO：760937-92-6| 分子式：C₂₂H₃₀N₆OS| 分子量：426.58

Teneligliptin 是一种有效的 DPP-4 抑制剂，竞争性抑制人血浆，大鼠血浆和人重组DPP-4，IC50 约为 1 nM。

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西域试剂-WR354582		￥782.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354582		￥2252.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Teneligliptin

CAS编号

760937-92-6

产品描述

Teneligliptin 是一种有效的 DPP-4 抑制剂，竞争性抑制人血浆，大鼠血浆和人重组DPP-4，IC50 约为 1 nM。

产品沸点

663.4±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

355.0±31.5 °C

精确质量

426.220184

PSA

81.94000

LogP

1.15

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.721

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (78.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3442 mL	11.7211 mL	23.4423 mL
5 mM	0.4688 mL	2.3442 mL	4.6885 mL
10 mM	0.2344 mL	1.1721 mL	2.3442 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 1 nM (DPP4)

体外研究

Teneligliptin以浓度依赖性方式抑制所有这些DPP-4酶。 Teneligliptin对rhDPP-4，人血浆和大鼠血浆的IC50分别为0.889,1.75和1.35nM。使用Gly-Pro-MCA作为底物和rhDPP-4作为酶源，对Teneligliptin进行酶抑制动力学研究。基于Michaelis-Menten方程的图显示，Teneligliptin以底物竞争性方式抑制DPP-4;竞争模型和非竞争模型的残差平方和分别为0.162和0.192。 Ki，Km和Vmax值分别为0.406nM，24μM和6.06nmol / min。 Teneligliptin抑制GLP-1（7-36）酰胺的降解，IC50为2.92 nM 。

体内研究

在Wistar大鼠中口服给予Teneligliptin导致血浆DPP-4的抑制，ED50为0.41mg / kg。甚至在给予Teneligliptin后24小时，血浆DPP-4抑制也得以持续。在Zucker肥胖大鼠中进行的口服碳水化合物负荷试验表明，≥0.1mg/ kg的Teneligliptin可增加血浆胰高血糖素样肽-1和胰岛素水平的最大增加，并减少葡萄糖偏移。在1mg / kg的剂量后12小时观察到这种效果。 Zucker肥胖大鼠的口服脂肪负荷试验也表明，1mg / kg的Teneligliptin可降低甘油三酯和游离脂肪酸的漂移。在Zucker肥胖大鼠中，重复给予Teneligliptin两周可减少口服碳水化合物负荷试验中的葡萄糖偏移，并在非禁食条件下降低血浆甘油三酯和游离脂肪酸水平。口服给予Teneligliptin以剂量依赖性方式抑制大鼠血浆DPP-4。对于Teneligliptin，ED50值计算为0.41 mg / kg，而西他列汀和维达列汀的ED50值分别为27.3和12.8 mg / kg 。对于NAFLD模型，替加尼汀改善了肝脏的组织病理学表现，降低了肝内甘油三酯水平小鼠，与AMPK激活引起的肝脏脂肪生成相关基因的下调有关。

动物实验

大鼠将9周龄Wistar大鼠随机分成13组，每组8只，基于体重（306.2-374.2g）和血浆DPP-4活性。将Teneligliptin口服给予四组（0.01,0.1,1和10mg / 2mL / kg）。西他列汀和维达列汀口服给予每组四组（0.1,1,10和100mg / kg）。将载体（0.5％羟丙基甲基纤维素）口服给予一组。在0小时（给药前）和0.5,1,2,3,6,9,12和24小时（给药后）用肝素化毛细管从尾静脉收集血液样品，并在1800g离心15分钟。 4℃。分离的血浆用于测量DPP-4活性。对于剂量 - 反应曲线，使用每个剂量的最大效果，抑制剂的剂量产生一半的最大效果;计算ED50。小鼠谷氨酸钠（MSG）在出生时作为单剂量皮下注射（4mg / g体重）给予新生儿ICR小鼠。在这些小鼠中，雄性在4周龄时分为两组：MSG / HFD组（n = 6，组1）和MSG / HFD / Teneligliptin治疗组（n = 6，组2）。第2组中的小鼠在4周龄的饮用水中施用Teneligliptin（30mg / kg每天）。 Teneligliptin的治疗剂量根据药物开发过程中动物实验的数据确定。尽管在临床实践中剂量相对高于人类，但在该过程中用实验动物的剂量治疗没有观察到显着的不良反应。两组均在4-14周龄时喂食HFD。在实验结束时（14周龄），通过CO 2窒息处死所有动物以分析肝脏组织病理学。

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