Terbogrel, 99%,Terbogrel

产品编号:西域试剂-WR354598| CAS NO:149979-74-8| 分子式:C23H27N5O2| 分子量:405.49

Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase 的抑制剂,IC50 值均约为 10 nM。

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西域试剂-WR354598
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西域试剂-WR354598
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英文名称Terbogrel
CAS编号149979-74-8
产品描述Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase 的抑制剂,IC50 值均约为 10 nM。
产品沸点601.3ºC at 760mmHg
产品密度1.13g/cm3
产品闪点317.4ºC
精确质量405.21600
PSA110.40000
LogP4.86918
蒸气压2.63E-15mmHg at 25°C
折射率1.579
靶点

IC50: apr 10 nM (thromboxane A2 receptor), appr 10 nM (thromboxane A2 synthase)

体外研究

用特比肖尔1μM预处理血小板完全抑制凝血酶诱导的血栓素A2形成(2±1ng / mL),但不会导致血小板聚集的任何抑制。 Terbogrel(1μM)完全抑制U46619诱导的血小板聚集,IC50值为10 nM。 Terbogrel抑制血小板聚集和血栓素A2形成,IC50约为10 nM 。 Terbogrel抑制人凝胶过滤血小板中的血栓素A2合酶,IC50值为4.0±0.5nM。 Terbogrel在洗涤过的人血小板上阻断血栓素A2 /内过氧化物受体,IC50为11±6 nM(n = 2),富含血小板的血浆中IC50为38±1 nM(n = 15)。 Terbogrel抑制人血小板血浆和全血中胶原诱导的血小板聚集,IC50分别为310±18 nM(n = 8)和52±20 nM(n = 6)。

体内研究

Terbogrel(0.1-3.0 mg / kg)在兔子中表现出令人印象深刻的抗血栓形成功效。 Terbogrel(10 mg / kg,po)被快速和良好(90%)吸收,大鼠全身可用率约为30%。

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