Tesevatinib, ≥99.9%|Tesevatinib|cas:781613-23-8|西域试剂

Tesevatinib, ≥99.9%,Tesevatinib

产品编号：西域试剂-WR354606| CAS NO：781613-23-8| 分子式：C₂₄H₂₅Cl₂FN₄O₂| 分子量：491.39

Tesevatinib (XL-647) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制EGFR，ErbB2，KDR，Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3，16，1.5，8.7，和1.4 nM。

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西域试剂-WR354606		￥1612.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354606		￥2961.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Tesevatinib

CAS编号

781613-23-8

产品描述

Tesevatinib (XL-647) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制EGFR，ErbB2，KDR，Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3，16，1.5，8.7，和1.4 nM。

产品沸点

567.9±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

297.3±30.1 °C

精确质量

490.133850

PSA

59.51000

LogP

5.98

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.633

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (203.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0350 mL	10.1752 mL	20.3504 mL
5 mM	0.4070 mL	2.0350 mL	4.0701 mL
10 mM	0.2035 mL	1.0175 mL	2.0350 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EGFR:0.3 nM (IC50)

ErbB2:16 nM (IC50)

KDR:1.5 nM (IC50)

Flt-4:8.7 nM (IC50)

体外研究

Tesevatinib（XL-647）有效抑制EGF / ErbB2，VEGF和ephrin RTK家族。 Tesevatinib（XL-647）是一种可逆的ATP竞争性抑制剂。 Tesevatinib（XL-647）对一组10种酪氨酸激酶（包括胰岛素和胰岛素样生长因子-1受体）和55种丝氨酸 - 苏氨酸激酶（包括细胞周期蛋白依赖性激酶，应激激活蛋白激酶，和蛋白激酶C同种型）。 Tesevatinib（XL-647）抑制埃罗替尼抗性H1975细胞系中的细胞增殖和EGFR途径活化，该细胞系在EGFR基因中具有双突变（L858R和T790M）。在A431细胞中，Tesevatinib（XL-647）降低细胞活力，IC50值为13 nM 。

体内研究

Tesevatinib（XL-647）显示体内WT EGFR的有效和长寿命抑制。替沙替尼（XL-647）基本上抑制H1975异种移植肿瘤的生长并降低肿瘤EGFR信号传导和肿瘤血管密度。

细胞实验

通过增加Tesevatinib（XL-647），吉非替尼或厄洛替尼的浓度来抑制H1975和A431细胞的生长，通过在96孔板中每孔接种5000个细胞来确定。第二天，用低血清RPMI 1640（0.1％胎牛血清，1％非必需氨基酸和1％青霉素/链霉素）洗涤细胞一次，然后加入90μL低血清RPMI 1640。将测试化合物（Tesevatinib（XL-647））稀释至测试浓度的10倍，并将10μL加入一式三份孔中孵育72小时。确定细胞活力。

动物实验

小鼠：给予荷瘤小鼠100mg / kg的替西伐宁（XL-647），厄洛替尼或吉非替尼，并在1至72小时后收获肿瘤。在各个时间点之前半小时，通过静脉推注给予EGF（50μg/小鼠），30分钟后解剖肿瘤，并通过在10倍体积的冰冷裂解缓冲液中匀浆制备肿瘤提取物。通过离心澄清裂解物，并通过ELISA测定EGFR酪氨酸磷酸化水平。

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