TFLLR-NH2, ≥99%,PAR-1-AP
产品编号：西域试剂-WR354615| CAS NO：197794-83-5| 分子式：C31H53N9O6| 分子量：647.8099999999999
TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂，EC50值为1.9 μM。
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| 英文名称 | PAR-1-AP |
|---|---|
| CAS编号 | 197794-83-5 |
| 产品描述 | TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂，EC50值为1.9 μM。 |
| 精确质量 | 647.41200 |
| PSA | 267.64000 |
| LogP | 2.87230 |
| 靶点 |
EC50: 1.9 μM (PAR1) |
| 体外研究 | PAR1激动剂刺激[Ca2 +] i和神经元比例的浓度依赖性增加。当50-80％的鉴定神经元响应时，检测到10μFTF-NH2（峰值196.5±20.4 nM，n = 25）时[Ca2 +] i在基础上的最大增加。在TFLLR-NH2活化的血小板的上清液中培养的SW620细胞上调E-钙粘蛋白表达并下调波形蛋白表达。在体外血小板培养系统中，在上清液中检测到分泌的TGF-β1的TFLLR-NH2剂量依赖性增加。 |
| 体内研究 | 向大鼠爪中注射TF-NH2刺激显着且持续的水肿。 NK1R拮抗剂和用辣椒素消融感觉神经在1小时内完全抑制水肿44％，并在5小时内完全消除水肿。在野生型但不是PAR1 - / - 小鼠中，TF-NH2刺激膀胱，食道，胃，肠和胰腺中的伊文思蓝外渗2-8倍。 NK1R拮抗剂可以消除膀胱，食道和胃的外渗。在没有apamin的情况下，TFp-NH2在3-50μM时产生显着的收缩并且在0.3-50μM时松弛。当TFp-NH2诱导的松弛被0.1μM的apamin阻断时，TFp-NH2诱导的收缩的浓度 - 响应曲线显着左移。 |
| 动物实验 | 小鼠：用异氟烷麻醉小鼠，并将盐水或TF-NH2（在25μL生理盐水中3μmol/ kg）注射到侧尾静脉中。将伊文思蓝（在50μL盐水中33.3mg / kg）与肽共注射。在给予TF-NH2与含有20u / mL肝素的生理盐水，压力为80-100mmHg的情况下，在10分钟后经心脏灌注小鼠2-3分钟。将切除的组织在1mL甲酰胺中孵育48小时，并且在650nm处通过分光光度法测量伊文思蓝含量。 |
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