TGX-221, 99%|TGX-221|cas:663619-89-4|西域试剂

TGX-221, 99%,TGX-221

产品编号：西域试剂-WR354625| CAS NO：663619-89-4| MDL NO：MFCD11113209| 分子式：C₂₁H₂₄N₄O₂| 分子量：364.44

TGX-221是一种特异性的p110β抑制剂，IC50为5 nM，作用于p110β比作用于p110α选择性高1000倍。使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。 TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR354625	￥105.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354625	￥258.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354625	￥704.00	杭州北京（现货）

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英文名称

TGX-221

CAS编号

663619-89-4

产品描述

产品沸点

557.3±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

290.8±32.9 °C

精确质量

364.189911

PSA

58.87000

LogP

3.19

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.646

溶解性

DMSO 18 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (34.30 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7439 mL	13.7197 mL	27.4394 mL
5 mM	0.5488 mL	2.7439 mL	5.4879 mL
10 mM	0.2744 mL	1.3720 mL	2.7439 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p110β:8.5 nM (IC50)

p110δ:211 nM (IC50)

体外研究

实验参考

体外实验*
细胞系	BT-474 and HCT-116 cell lines
方法	For measurement of proliferation, cells were seeded in triplicate at 2×103 cells/well in 96-well culture plates and incubated overnight to allow cell attachment. The cells were incubated with the TGX221-loaded PHA nanoparticles, empty PHA nanoparticles, or free TGX221 for 24, 48, and 72 h. At designated time intervals, cells were quantified by a crystal violet staining-based colorimetric assay (Kueng et al. 1989). Briefly, cells were fixed by addition of 100 μl of 2.5% glutaraldehyde solution andincubated at room temperature for 30 min. Plates were washed three times by submersion in PBS solution. Plates were air-dried and stained by addition of 100 μl of 0.1% solution of crystal violet dissolved in deionized water and incubated for 20 min at room temperature, excess dye was removed by extensive washing with deionized water, and plates were air-dried prior to bound dye solubilization in 100 μ1 of 10% acetic acid. The optical density of dye extracts was measured directly in plates using a microplate reader (Bio-Rad Laboratories, Inc., UK) at 570 nm.
浓度	0.2, 2 and 20 μ M
处理时间	24, 48, and 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内研究

体内实验*
动物模型	prostate cancer LAPC-4, LNCaP, 22RV1 and C4-2 cellsxenograft tumor in nude mice
配制	dissolved in polypropylene glycol (PPG)
剂量	100 mg/kg twice a week for 3 weeks
给药处理	tail vein injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

细胞实验

将前列腺癌细胞系DU145和LNCaP维持在RPMI-1640培养基中，并将PC3细胞维持在F-12K培养基中。 LNCaP是PSMA阳性细胞系，而DU145和PC3是PSMA阴性细胞系。两者都补充有10％胎牛血清。将细胞以每孔5,000个细胞的浓度接种在96孔平底板中的90μL生长培养基中。 12小时后，加入浓度为0,0.1,1,5,10,50或100μM的PBS中的TGX-221，BL05或BL05-HA胶束。将PBS和10μL三氯乙酸（TCA）分别加入阴性和阳性对照孔中。 72小时后，向每个孔中加入10μL55-μM刃天青，并在37℃下孵育4小时。培养后，用荧光光度计测量试卤灵产物，使用560nm的激发波长和590nm的发射波长。使用GraphPad Prism 5软件将IC 50确定为每个平板的阳性和阴性对照组之间的中点。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7442 mL	13.7212 mL	27.4424 mL
5 mM	0.5488 mL	2.7442 mL	5.4885 mL
10 mM	0.2744 mL	1.3721 mL	2.7442 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	TGX-221
CAS号：	663619-89-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TGX-221
分子式：	C21H24N4O2
分子量：	364.4

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Zhao Y, et al. Prodrug strategy for PSMA-targeted delivery of TGX-221 to prostate cancer cells. Mol Pharm. 2012 Jun 4;9(6):1705-16.

[2]. Ge Q, et al. The phosphoinositide 3'-kinase p110δ modulates contractile protein production and IL-6 release in human airway smooth muscle. J Cell Physiol. 2012 Aug;227(8):3044-52.

[3]. Müller KM, et al. Role of protein kinase C and epidermal growth factor receptor signalling in growth stimulation by neurotensin in colon carcinoma cells. BMC Cancer. 2011 Oct 2;11:421.

[4]. Sturgeon SA, et al. Advantages of a selective beta-isoform phosphoinositide 3-kinase antagonist, an anti-thrombotic agent devoid of other cardiovascular actions in the rat. Eur J Pharmacol. 2008 Jun 10;587(1-3):209-15.

[5]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.