Tiludronic acid disodium hemihydrate, ≥99%,Tiludronate disodium hemihydrate

产品编号:西域试剂-WR354649| CAS NO:155453-10-4| 分子式:C7H9ClNa2O7P2S| 分子量:371.57

Tiludronate (Tiludronic Acid) disodium hemihydrate 是一种口服活性双膦酸盐,可以起到骨调节作用。Tiludronate 用于代谢性骨疾病的研究。Tiludronate disodium hemihydrate 是破骨细胞空泡 H+-ATP 酶的有效抑制剂。

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西域试剂-WR354649
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英文名称Tiludronate disodium hemihydrate
CAS编号155453-10-4
产品描述Tiludronate (Tiludronic Acid) disodium hemihydrate 是一种口服活性双膦酸盐,可以起到骨调节作用。Tiludronate 用于代谢性骨疾病的研究。Tiludronate disodium hemihydrate 是破骨细胞空泡 H+-ATP 酶的有效抑制剂。
精确质量741.79500
PSA340.51000
LogP5.83070
体外研究

在肾源性囊泡(IC50=1.1mm)和破骨细胞源性囊泡(IC50=466nm)中,替鲁膦酸盐抑制质子转运的能力分别高出5倍和10000倍。Tiludronate也能有效地抑制酵母微粒体制剂中的质子转运(IC50=3.5μm),并抑制纯化酵母V-ATPase的活性。Tiludronate对破骨细胞V-ATPase介导的质子转运的抑制是快速的、pH依赖的和可逆的。

体内研究

Tiludronate对骨吸收有剂量依赖性的抑制作用。Tiludronate可以通过降低成熟破骨细胞向骨吸收空间分泌质子的能力以及促进其从骨基质中分离来作用于成熟破骨细胞。替鲁膦酸盐也在其他骨质疏松症模型中进行了试验。去势雄性大鼠模型中,替鲁膦酸盐(5-200mg/kg;p、 o.)通过测量骨骼重量和密度进行物理评估,或通过测定钙和磷酸盐含量进行化学评估,以防止骨量减少。

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