Timegadine, 99%,Timegadine

产品编号:西域试剂-WR354670| CAS NO:71079-19-1| 分子式:C20H23N5S| 分子量:365.5

Timegadine 是一种新的抗炎药,被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂,同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。

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西域试剂-WR354670
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西域试剂-WR354670
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英文名称Timegadine
CAS编号71079-19-1
产品描述Timegadine 是一种新的抗炎药,被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂,同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。
产品沸点537.6ºC at 760 mmHg
产品密度1.31 g/cm3
产品闪点278.9ºC
精确质量365.16700
PSA90.44000
LogP5.48550
折射率1.701
靶点

COX:5 nM (IC50, in rabbit platelets)

COX:20 μM (IC50, in rat brain)

lipo-oxygenase:100 μM (IC50, in horse and washed rabbit platelets)

体外研究

Timegadine,一种新的抗炎剂,被发现是COX和脂氧合酶的有效竞争性抑制剂,其IC50范围从5 nM(洗过的兔血小板)到20μM(大鼠脑)用于COX,100μM用于脂质 - 在马血小板匀浆的细胞溶质部分和洗过的兔血小板中加氧酶。

体内研究

Timegadine,一种新的抗炎剂,被发现是前列腺素合成酶的有效竞争性抑制剂,它也抑制环加氧酶(COX)和脂氧合酶。当在疾病诱导当天开始治疗并且持续28天时,每日口服10至30mg / kg的Timegadine显着抑制佐剂性关节炎的原发性和继发性病变。类似于环磷酰胺的作用,Timegadine能够特异性地预防非注射爪的肿胀,直至佐剂注射后28天,在诱导疾病之前和之后5天施用,类似于环磷酰胺的作用 ]。

动物实验

雌性近交Lewis大鼠(体重~150g)用于佐剂性关节炎和实验性过敏性脑脊髓炎实验。爪体积由汞置换粒度计决定。 Timegadine口服给药,体积为1 mL / kg体重,悬浮于0.5%羧甲基纤维素。

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