Treosulfan, ≥99%|Treosulfan|cas:299-75-2|西域试剂

Treosulfan, ≥99%,Treosulfan

产品编号：西域试剂-WR354746| CAS NO：299-75-2| 分子式：C₆H₁₄O₈S₂| 分子量：278.3

Treosulfan (NSC 39069;Treosulphan) 是一种烷化剂 (alkylator)，对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。

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西域试剂-WR354746		￥900.00	杭州北京（现货）
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英文名称

Treosulfan

CAS编号

299-75-2

产品描述

Treosulfan (NSC 39069;Treosulphan) 是一种烷化剂 (alkylator)，对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。

产品沸点

607.0±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

320.9±31.5 °C

精确质量

278.013000

PSA

143.96000

LogP

-1.64

蒸气压

0.0±3.9 mmHg at 25°C

折射率

1.518

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (359.32 mM)

H₂O : 50 mg/mL (179.66 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5932 mL	17.9662 mL	35.9324 mL
5 mM	0.7186 mL	3.5932 mL	7.1865 mL
10 mM	0.3593 mL	1.7966 mL	3.5932 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 16.67 mg/mL (59.90 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DNA Alkylator

体外研究

硫丹是一种烷化剂。 Treosulfan抑制几种癌细胞系，如Panc-1，Miapaca-2和Capan-2细胞，IC50分别为3.6μg/ mL，1.8μg/ mL和2.1μg/ mL，对这些细胞显示出近100％的细胞毒性。线条浓度为100μg/ mL。硫丹（0.1-100μg/ mL）与吉西他滨组合表现出增强的抗癌细胞活性。然而，硫丹（1,2.5,5μg/ ml）与5-氟尿嘧啶（5-FU;0.1,0.25,0.5μg/ ml）组合对中等和高浓度的Panc-1细胞具有拮抗作用，并且对Miapaca-具有拮抗作用。所有剂量的2个细胞。硫丹（800μg/ mL）显着降低红细胞前向散射，增加膜联蛋白-V结合细胞，[Ca2 +] i和ROS的百分比。去除细胞外Ca2 +消除了硫丹对膜联蛋白-V-结合的影响。

体内研究

硫丹（1.5克/千克/天）诱导快速的骨髓清除，耗尽小鼠脾脏B和T细胞。硫丹（1.5 g / kg /天）在脾细胞中短时间内产生白细胞介素-2，对小鼠肿瘤坏死因子-α和/或干扰素-γ的合成没有明显影响。

细胞实验

对于细胞毒性测定，将细胞以1×10 4个细胞/ mL铺板，以每孔100μL体积培养96孔组织培养板。将细胞粘附过夜，然后与不同浓度的硫丹单独或与吉西他滨组合培养。将药物组合同时或依次加入细胞培养物中（第一种药物在第一种药物后12小时加入）。孵育72小时后，在进一步孵育过夜之前，将Alamar Blue溶液加入孔中。然后在分光光度计上测量吸光度，并计算药物的细胞增殖和细胞毒性。在一些实验中，还通过使用台盼蓝排除和使用改进的Neubauer血细胞计数器进行细胞计数来确定增殖和细胞毒性，并通过用7-氨基 - 放线菌素D（终浓度200μg/ mL）和Annexin-V染色细胞来评估细胞活力。并使用FACS Scan流式细胞仪通过流式细胞仪分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5932 mL	17.9662 mL	35.9324 mL
5 mM	0.7186 mL	3.5932 mL	7.1865 mL
10 mM	0.3593 mL	1.7966 mL	3.5932 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	UN 2811
包装等级	III
危险类别	6.1(b)

1. 物质的识别

产品名：	Treosulfan
CAS号：	299-75-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Treosulfan
别名：	NSC 39069; Treosulphan
分子式：
分子量：	278.3

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Nitsch E, et al. Synergistic cytotoxic activity of treosulfan and gemcitabine in pancreatic cancer cell lines. Anticancer Res. 2014 Apr;34(4):1779-84.

[2]. Peter T, et al. Programmed erythrocyte death following in vitro Treosulfan treatment. Cell Physiol Biochem. 2015;35(4):1372-80.

[3]. Sjöö F, et al. Myeloablative and immunosuppressive properties of treosulfan in mice. Exp Hematol. 2006 Jan;34(1):115-21.