Treprostinil sodium, ≥99%|Treprostinil sodium|cas:289480-64-4|西域试剂

Treprostinil sodium, ≥99%,Treprostinil sodium

产品编号：西域试剂-WR354747| CAS NO：289480-64-4| 分子式：C₂₃H₃₃NaO₅| 分子量：412.49

Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂，其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。

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英文名称

Treprostinil sodium

CAS编号

289480-64-4

产品描述

Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂，其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。

产品沸点

587.1ºC at 760 mmHg

产品闪点

199.3ºC

PSA

86.99000

LogP

3.58320

蒸气压

1.25E-14mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 26 mg/mL (63.03 mM)

H₂O : 16.67 mg/mL (40.41 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4243 mL	12.1215 mL	24.2430 mL
5 mM	0.4849 mL	2.4243 mL	4.8486 mL
10 mM	0.2424 mL	1.2122 mL	2.4243 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (121.22 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DP/DP1 Receptor:0.6 nM (EC50)

IP Receptor:1.9 nM (EC50)

EP2 Receptor:6.2 nM (EC50)

EP3 Receptor:68.9 nM (EC50)

EP4 Receptor:181 nM (EC50)

EP1 Receptor:285 nM (EC50)

TP Receptor:919 nM (EC50)

EP2 Receptor:3.6 nM (Ki)

EP1 Receptor:212 nM (Ki)

EP4 Receptor:826 nM (Ki)

EP3 Receptor:2505 nM (Ki)

DP/DP1 Receptor:4.4 nM (Ki)

IP Receptor:32.1 nM (Ki)

FP Receptor:4680 nM (Ki)

体外研究

曲前列环素对DP1，EP2和IP受体具有高亲和力（分别为Ki = 4.4,3.6和32nM），对EP1和EP4受体的亲和力低，对EP3，FP和TP受体的亲和力甚至更低。与曲前列环素一样，IP，DP1和EP2受体的激活均可导致人肺动脉的血管舒张。前列环素抑制培养的内皮细胞集落形成细胞的活力。来自曲前列素预处理的间充质干细胞的条件培养基刺激内皮细胞集落形成细胞增殖[5]。

体内研究

吸入曲前列素钠（一种前列环素类似物）是最近获得FDA批准用于治疗致命性孤儿疾病的药物：肺动脉高压（PAH）。与安慰剂相比，曲前列环素可保留窦状内皮细胞衬里并减少移植后早期的血小板沉积。安慰剂组的肝组织血流明显受损，而曲前列环素维持血流量与正常水平相似。前列腺素治疗显着增加内皮细胞集落形成细胞与间充质干细胞在裸鼠移植的基质胶中的血管形成能力。在间充质干细胞中沉默VEGF-A基因也会阻断曲前列环素的促血管生成作用。曲前列环素在提高小鼠和人类造血干细胞和祖细胞中的细胞内cAMP水平方面最有效[5]。与常氧小鼠相比，用曲前列环素治疗显着减少细胞募集。曲前列环素还可降低右心室收缩压并略微减少血管重塑，但无法逆转右心室肥厚[6]。

细胞实验

将人或鼠造血干细胞和祖细胞在载体或10μM曲前列环素和30μM毛喉素的组合存在下于37℃温育1小时和24小时。用磷酸盐缓冲盐水在4℃洗涤后，用凋亡试剂盒对细胞进行外化磷脂酰丝氨酸染色[5]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4243 mL	12.1215 mL	24.243 mL
5 mM	0.4849 mL	2.4243 mL	4.8486 mL
10 mM	0.2424 mL	1.2122 mL	2.4243 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Treprostinil sodium
CAS号：	289480-64-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Treprostinil sodium
别名：	UT-15, Remodulin, Orenitram, Tyvaso, Trevyent
分子式：	C23H33NaO5
分子量：	412.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。