三甲曲沙|Trimetrexate;CI-898|cas:52128-35-5|西域试剂

三甲曲沙,Trimetrexate;CI-898,≥99%

产品编号：西域试剂-MC354778| CAS NO：52128-35-5| 分子式：C₁₉H₂₃N₅O₃| 分子量：369.42

Trimetrexate (CI-898) 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。

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产品名称

三甲曲沙

英文名称

Trimetrexate;CI-898

CAS编号

52128-35-5

产品描述

产品沸点

647ºC at 760mmHg

产品密度

1.305g/cm3

产品闪点

345.1ºC

精确质量

369.18000

PSA

117.54000

LogP

3.97590

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 61.5 mg/mL (166.48 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7069 mL	13.5347 mL	27.0695 mL
5 mM	0.5414 mL	2.7069 mL	5.4139 mL
10 mM	0.2707 mL	1.3535 mL	2.7069 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Trimetrexate (0.1 μM，18 h) 完全抑制小鼠巨噬细胞中弓形虫的增殖。
Trimetrexate (1 μM) 可穿过弓形虫细胞膜并迅速达到细胞内高浓度 (108 pmol/10⁷ 个细胞，10 分钟内)。
Trimetrexate (0.1 mM；24 小时) 在 SNU-中抑制细胞生长 50-60% C4 和 NCI-H630 细胞系。
Trimetrexate (1 和 10 mM；24 小时) 在 C4 细胞中产生致死性并抑制 DHFR。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	SNU-C4 and NCI-H630
Concentration:	0.1 mM
Incubation Time:	24 h
Result:	Inhibited cell growth by 50-60% in both cell lines.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	C4 cells
Concentration:	1 and 10 mM
Incubation Time:	24 h
Result:	Produced 42% and 50% lethality at 1 and 10 mM, respectively.

体内研究

Trimetrexate (180 mg/kg 或 30 mg/kg；po 或腹腔注射；每天) 可延长弓形虫感染小鼠的中位生存期，并显示出抗弓形虫活性。Trimetrexate (0-30 mg/kg；iv；每天一次，持续 5 天) 在大鼠中表现出慢性毒性。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Toxoplasma infected female BALB/c mice weighing about 20 g
Dosage:	180 mg/kg or 30 mg/kg
Administration:	180 mg/kg per day orally in the drinking water or 30 mg/kg per day i.p.
Result:	Extended the median survival of the infected mice to 10 d (p.o.) or 19 d (i.p.).

Animal Model:	Charles River Wistar Crl(WI)BR rats weighing approximately 150 to 200 g
Dosage:	0, 1, 10, or 30 mg/kg
Administration:	Intravenous injection, once daily for 5 consecutive days followed by a 23-day recovery period
Result:	Showed chronic toxicity, the testicular changes persisting during the course of multiple cycles of dosing were not reversible within 21 days, but required an additional 56 days for essentially complete recovery.

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7069 mL	13.5347 mL	27.0695 mL
5 mM	0.5414 mL	2.7069 mL	5.4139 mL
10 mM	0.2707 mL	1.3535 mL	2.7069 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Trimetrexate
CAS号：	52128-35-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Trimetrexate
别名：	CI-898
分子式：	C19H23N5O3
分子量：	369.42

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

253-82-7

24313-88-0

18917-72-1