Tyrphostin AG 1296, 99.9%|AG 1296|cas:146535-11-7|西域试剂

Tyrphostin AG 1296, 99.9%,AG 1296

产品编号：西域试剂-WR354795| CAS NO：146535-11-7| MDL NO：MFCD00270913| 分子式：C₁₆H₁₄N₂O₂| 分子量：266.29

Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂，IC50 值在微摩尔范围内。

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西域试剂-WR354795		￥996.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AG 1296

CAS编号

146535-11-7

产品描述

产品沸点

420.2±40.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

151.8±17.6 °C

精确质量

266.105530

PSA

44.24000

LogP

3.76

蒸气压

0.0±1.0 mmHg at 25°C

折射率

1.618

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (125.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7553 mL	18.7765 mL	37.5530 mL
5 mM	0.7511 mL	3.7553 mL	7.5106 mL
10 mM	0.3755 mL	1.8777 mL	3.7553 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (9.39 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (9.39 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PDGFRα

PDGFRβ

体外研究

酪磷锡AG1296（0.625-20μM；72 h）抑制PLX4032耐药黑色素瘤细胞的活性。酪磷素AG1296（2.5-20μM；48h）诱导A375R细胞凋亡。酪磷素AG1296（5和20μM；2 h）抑制A375R细胞中PDGFR磷酸化。酪磷锡AG1296（0.0625-1μM；8h）抑制A375R细胞的迁移。细胞活力测定细胞株：PLX4032耐药细胞系（A375R和SK-MEL-5R）浓度：0.625、1.25、5、20μM孵育时间：72h结果：PLX4032敏感和PLX4032耐药细胞株的活力均降低。细胞凋亡分析细胞株：A375R细胞浓度：2.5,5,10,20μM孵育时间：48h结果：诱导A375R细胞凋亡明显。westernblot分析细胞株：A375R细胞浓度：5，20μM孵育时间：2h结果：PDGFR-α和PDGFR-β的磷酸化均受到抑制。

体内研究

酪磷锡AG1296（40和80 mg/kg；每天静脉注射，持续两周）抑制体内A375R肿瘤生长。Tyrphostin AG1296（2mg/kg；隔日静脉注射，持续3周）通过抑制炎症反应、减少基质金属蛋白酶的表达和促进巨噬细胞从促炎表型向抗炎表型转变，抑制动脉粥样硬化斑块的进展并增强斑块稳定性[5]。动物模型：给Nud/Nud小鼠注射A375R细胞剂量：40，80mg/kg给药：每日静脉注射，持续两周。结果：40mg/kg剂量的肿瘤生长受到中等水平的抑制，80mg/kg剂量的A375R肿瘤生长受到显著抑制。健康小鼠耐受性良好，无明显毒性或体重减轻迹象。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.7553 mL	18.7765 mL	37.553 mL
5 mM	0.7511 mL	3.7553 mL	7.5106 mL
10 mM	0.3755 mL	1.8777 mL	3.7553 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

保存方法：2 -8 °C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	Tyrphostin AG 1296
CAS号：	146535-11-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tyrphostin AG 1296
别名：	AG 1296
分子式：	C16H14N2O2
分子量：	266.29

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。