Umeclidinium bromide, 99.9%|Umeclidinium bromide|cas:869113-09-7|西域试剂

Umeclidinium bromide, 99.9%,Umeclidinium bromide

产品编号：西域试剂-WR354815| CAS NO：869113-09-7| MDL NO：MFCD27976798| 分子式：C₂₉H₃₄NO₂·Br| 分子量：508.49

Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，Ki 为 0.05 到 0.16 nM。

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英文名称

Umeclidinium bromide

CAS编号

869113-09-7

产品描述

Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，Ki 为 0.05 到 0.16 nM。

精确质量

507.177277

PSA

29.46000

LogP

2.10280

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 25 mg/mL (49.17 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9666 mL	9.8330 mL	19.6661 mL
5 mM	0.3933 mL	1.9666 mL	3.9332 mL
10 mM	0.1967 mL	0.9833 mL	1.9666 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.92 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.92 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (4.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.92 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 0.16 nM (M1 mAChR), 0.15 nM (M2 mAChR), 0.06 nM (M3 mAChR), 0.05 nM (M4 mAChR), 0.13 nM (M4 mAChR)

体外研究

在人胚肾293细胞中，Umeclidinium bromide（GSK573719A）以浓度依赖性方式抑制人类醚-a-go-go相关基因通道尾电流（IC50 =9.4μM）。 Umeclidinium bromide，以前称为GSK573719，是一种新型的高亲和力特异性mAChR拮抗剂。它是一种有效的药物，在克隆的人M3 mAChRs和分离的人支气管中的内源性mAChR中表现出缓慢的功能可逆性。

体内研究

当Umeclidinium bromide（GSK573719A）每天一次给予小鼠连续5天（鼻内0.025μg）时，第5天的抑制水平适度增加，高于单次给予相同小鼠后的水平（60％对35％，分别）。在给药第五天后，将小鼠再静置5天，使支气管动力基调恢复到基线水平。在第六天，小鼠接受最后一剂拮抗剂并再次用Mch攻击。抑制水平基本上与测试第一天发现的相同，表明重复鼻内递送Umeclidinium溴化物时耐受性不明显。相比之下，当Umeclidinium bromide以100倍于ED50值（鼻内）的剂量口服（2.0 mg / kg）给予小鼠时，没有可观察到的针对Mch攻击的保护作用。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9666 mL	9.833 mL	19.6661 mL
5 mM	0.3933 mL	1.9666 mL	3.9332 mL
10 mM	0.1967 mL	0.9833 mL	1.9666 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Umeclidinium bromide
CAS号：	869113-09-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Umeclidinium bromide
别名：	GSK573719A
分子式：
分子量：	508.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Salmon M, et al. Pharmacological characterization of GSK573719 (umeclidinium): a novel, long-acting, inhaled antagonist of the muscarinic cholinergic receptors for treatment of pulmonary diseases. J Pharmacol Exp Ther. 2013 May;345(2):260-70.

[2]. Cazzola M, et al. Pharmacology and therapeutics of bronchodilators. Pharmacol Rev. 2012 Jul;64(3):450-504.

[3]. Calzetta L, et al. Pharmacological characterization of the interaction between umeclidinium and vilanterol in human bronchi. Eur J Pharmacol. 2017 Jul 14. pii: S0014-2999(17)30470-3.