Valspodar, ≥99.9%,Valspodar

产品编号:西域试剂-WR354871| CAS NO:121584-18-7| 分子式:C63H111N11O12| 分子量:1214.62

Valspodar 是一种 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,被广泛用作克服多药耐药性调节剂。

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西域试剂-WR354871
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英文名称Valspodar
CAS编号121584-18-7
产品描述Valspodar 是一种 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,被广泛用作克服多药耐药性调节剂。
产品沸点1290.1±65.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.0±0.1 g/cm3
产品闪点734.0±34.3 °C
精确质量1213.841309
PSA275.64000
LogP4.10
蒸气压0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率1.467
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (82.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8233 mL 4.1165 mL 8.2330 mL
5 mM 0.1647 mL 0.8233 mL 1.6466 mL
10 mM 0.0823 mL 0.4117 mL 0.8233 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

Valspodar(PSC 833)在高达0.75μg/ mL的浓度下没有细胞毒性作用。将Valspodar(0.25,0.5和0.75μg/ mL)和DOX-L加入到DOX抗性细胞中,当valspodar与DOX-L一起施用时,MDR细胞类型的细胞杀灭功效显着增加。 Valspodar(0.5和0.75μg/ mL)与所有DOX浓度相结合,毒性最大,可杀死超过70%的抗性细胞。 PSC833预处理使MDA-MB-435mdr细胞中米托蒽醌的IC50值降低至MDR细胞中的0.4±0.02μM,几乎完全逆转了MDR细胞对米托蒽醌的耐药性。

体内研究

valspodar(10 mg / kg,op)显示出最小的血细胞分配,这反映在其低平均血浆与血浆比率约为0.52。 Valspodar显示缓慢清除和大量分布的特性。 Valspodar显示低肝提取和广泛分布的特性,类似于其结构类似物环孢菌素A 。 PSC833给小鼠预先给药可使MDR肿瘤中的米托蒽醌荧光强度增加到野生型肿瘤的94%。

细胞实验

通过MTT测定研究了各种制剂对T47D / TAMR-6细胞的体外细胞毒性。将104 T47D / TAMR-6细胞在含有RPMI培养基的96孔板中培养,并孵育过夜以允许细胞附着。孵育48小时后,含有连续浓度的各种药物制剂的新鲜培养基,包括游离DOX,DOX-L,DOX-L和游离Valspodar(PSC 833)的混合物,DOX-L和PSC-L的混合物和DOX / PSC- L被添加。然后将板再孵育48小时,然后用生理盐水洗涤,接着向每个孔中加入MTT溶液(0.5mg / mL),并在37℃下孵育4小时。然后,除去介质,加入DMSO以溶解甲crystals晶体。将板温和摇动10分钟以确保甲crystals的溶解。如前所述,使用酶标仪在570nm处用分光光度法测量甲dye染料,参比标准为690nm。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8233 mL 4.1165 mL 8.233 mL
5 mM 0.1647 mL 0.8233 mL 1.6466 mL
10 mM 0.0823 mL 0.4117 mL 0.8233 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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危险品运输编码 NONH for all modes of transport
1. 物质的识别
产品名: Valspodar
CAS号: 121584-18-7
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Valspodar
别名: PSC 833
分子式: C63H111N11O12
分子量: 1214.62
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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