Vaborbactam, ≥99.9%|Vaborbactam|cas:1360457-46-0|西域试剂

Vaborbactam, ≥99.9%,Vaborbactam

产品编号：西域试剂-WR354897| CAS NO：1360457-46-0| 分子式：C₁₂H₁₆BNO₅S| 分子量：297.14

Vaborbactam是一种环状硼酸药效团β-内酰胺酶抑制剂。

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西域试剂-WR354897		￥2137.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354897		￥7384.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Vaborbactam

CAS编号

1360457-46-0

产品描述

Vaborbactam是一种环状硼酸药效团β-内酰胺酶抑制剂。

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

297.084229

折射率

1.572

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 5.26 mg/mL (17.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3654 mL	16.8271 mL	33.6542 mL
5 mM	0.6731 mL	3.3654 mL	6.7308 mL
10 mM	0.3365 mL	1.6827 mL	3.3654 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 27.5 mg/mL (92.55 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 108 mM sodium carbonate
Solubility: 25 mg/mL (84.14 mM); Clear solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (8.82 mM); Clear solution
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (8.82 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Vaborbactam是一种广谱的β-内酰胺酶抑制剂，对KPC，CTX-M，SHV和CMY酶具有特别强的活性。 Vaborbactam在≤2μg/ mL时恢复了72.7％至98.1％的CPE分离株的美罗培南活性，并且在固定浓度≥8μg/ mL的抑制剂下达到最大增效（≥96.5％的分离株在≤2μg/ mL时被抑制）美罗培南 - vaborbactam）。 Meropenem-vaborbactam固定浓度为8μg/ mL抑制剂（MIC50，≤0.06μg/ mL，适用于所有生物）抑制93.7％的CPE分离株，其中meropenem MIC升高至≤1μg/ mL 。通过与内酰胺酶形成可逆的配对键，vaborbactam可作为竞争性抑制剂，不会被β-内酰胺酶水解。

体内研究

Vaborbactam具有良好的耐受性，半衰期为1.23 h，受试者的稳态分布量为21.0 L 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3654 mL	16.8271 mL	33.6542 mL
5 mM	0.6731 mL	3.3654 mL	6.7308 mL
10 mM	0.3365 mL	1.6827 mL	3.3654 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Vaborbactam
CAS号：	1360457-46-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Vaborbactam
别名：	RPX7009
分子式：	C12H16BNO5S
分子量：	297.14

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hecker SJ, et al. Discovery of a Cyclic Boronic Acid β-Lactamase Inhibitor (RPX7009) with Utility vs Class A Serine Carbapenemases. J Med Chem. 2015 May 14;58(9):3682-92.

[2]. Castanheira M, et al. Effect of the β-Lactamase Inhibitor Vaborbactam Combined with Meropenem against Serine Carbapenemase-Producing Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Aug 22;60(9):5454-8.

[3]. Wong D, et al. Novel Beta-Lactamase Inhibitors: Unlocking Their Potential in Therapy.