VAL-083, ≥99%|VAL-083|cas:23261-20-3|西域试剂

VAL-083, ≥99%,VAL-083

产品编号：西域试剂-WR354901| CAS NO：23261-20-3| 分子式：C₆H₁₀O₄| 分子量：146.14

VAL-083 是一种烷化剂 (alkylator)，能够在 DNA 上产生 N7 甲基化，具有抗肿瘤活性。

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西域试剂-WR354901		￥2398.00	杭州北京（现货）
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英文名称

VAL-083

CAS编号

23261-20-3

产品描述

VAL-083 是一种烷化剂 (alkylator)，能够在 DNA 上产生 N7 甲基化，具有抗肿瘤活性。

产品沸点

348ºC at 760mmHg

产品密度

1.567

产品闪点

164.3ºC

精确质量

146.05800

PSA

65.52000

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (1368.55 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

DMF : ≥ 100 mg/mL (684.28 mM)

H₂O : 50 mg/mL (342.14 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	6.8428 mL	34.2138 mL	68.4275 mL
5 mM	1.3686 mL	6.8428 mL	13.6855 mL
10 mM	0.6843 mL	3.4214 mL	6.8428 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

DNA Alkylator

体外研究

VAL-083是一种烷基化剂，可在DNA上产生N7甲基化。 VAL-083在72小时后抑制U251和SF188细胞生长并诱导细胞凋亡。 VAL-083（5μM）抑制SF188的生长~95％。 VAL-083以剂量依赖性方式抑制T98G细胞生长（IC50 <5μM）。 VAL-083（二脱水半乳糖醇）以超过12.5μg/ mL的剂量抑制HUVEC和U251细胞的增殖。 VAL-083（3.125,6.25,5.5μg/ mL）也抑制迁移和侵袭，并减少HUVEC和U251细胞中MMP2，VEGF，VEGFR2和FGF2的表达。 VAL-083（1,2：5,6-二脱水半乳糖醇，1,2,5μM）剂量依赖性地诱导3种神经胶质瘤细胞系中G2 / M期的细胞周期停滞。 VAL-083激活两个平行的信号级联，即p53-p21和CDC25C-CDK1级联。此外，VAL-083显着增强了LN229细胞的放射敏感性。

体内研究

VAL-083（二脱水半乳糖醇;25,50,100μg/ mL）剂量依赖性地抑制斑马鱼模型中的血管生成。 VAL-083在25μg/ mL时显着降低VEGF，VEGFR2和FGF2的表达，并进一步导致50μg/ mL时FGFR2表达降低。 VAL-083（1,2：5,6-二脱水半乳糖醇; 5mg / kg，静脉注射，每周两次，共6周）显着阻断小鼠LN229细胞的生长，相对肿瘤生长率（T / C）为22.38 ％，肿瘤生长抑制率（TGI）为83.58％。此外，VAL-083显着激活异种移植肿瘤模型中的CDC25C-CDK1级联。

细胞实验

通过CCK8测定法测量VAL-083在HUVEC和U251细胞HUVEC和U251细胞增殖中的作用。将细胞以每孔1×10 4个细胞的命运接种到96孔板中。孵育过夜后，细胞附着，然后加入各种浓度的VAL-083，持续24小时;然后向每个孔中加入10μLCCK8，并在37℃下孵育2小时。光密度在450nm处测量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	6.8428 mL	34.2138 mL	68.4275 mL
5 mM	1.3686 mL	6.8428 mL	13.6855 mL
10 mM	0.6843 mL	3.4214 mL	6.8428 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2910900090

1. 物质的识别

产品名：	VAL-083
CAS号：	23261-20-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	VAL-083
别名：	Dianhydrodulcitol; Dianhydrogalactitol
分子式：
分子量：	146.14

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。