维利西呱,Vericiguat,≥99.5%
产品编号：西域试剂-WR354927| CAS NO：1350653-20-1| MDL NO：MFCD28502029| 分子式：C19H16F2N8O2| 分子量：426.38
Vericiguat（维利西呱）一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的鸟苷酸环化酶 guanylate cyclase (sGC) 刺激剂。在大鼠上，Vericiguat（3或10 mg/kg，qd）口服治疗可显著降低血压升高。Vericiguat（3或10 mg/kg）治疗可显著降低肾脏损伤分子Kim-1和骨桥蛋白的表达。
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| 产品名称 | 维利西呱 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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| 英文名称 | Vericiguat | |||||||||||||||||||||||||||||||
| CAS编号 | 1350653-20-1 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | Vericiguat（维利西呱）一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的鸟苷酸环化酶 guanylate cyclase (sGC) 刺激剂。在大鼠上，Vericiguat（3或10 mg/kg，qd）口服治疗可显著降低血压升高。Vericiguat（3或10 mg/kg）治疗可显著降低肾脏损伤分子Kim-1和骨桥蛋白的表达。 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| 外观性状 | 浅黄色至棕色粉末 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性 | DMSO 65 mg/mL | |||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | 储备液配制*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | Vericiguat (0.01 μM to 100 μM) stimulates recombinant sGC concentration dependently, by 1.7-fold to 57.6-fold. When combined with the NO donor diethylamine/nitric oxide complex (DEA/NO), vericiguat and DEA/NO have a synergistic effect on the enzyme activity over a wide range of concentrations. At highest concentrations of vericiguat (100 μM) and DEA/NO (100 nM), the specific activity of sGC is 341.6-fold above baseline. Vericiguat stimulates the sGC reporter cell line concentration dependently, with an EC50 of 1005±145 nM. Vericiguat inhibits phenylephrine-induced contractions of rabbit saphenous artery rings, rabbit aortic rings, and canine femoral vein rings concentration dependently, with IC50 values of 798, 692, and 3072 nM, respectively. Vericiguat inhibits the U46619-induced contractions of porcine coronary artery rings concentration dependently, with an IC50 of 956 nM. WRS has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. | |||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | Vericiguat (compound 24) (oral administration; 3 mg/kg, 10 mg/kg; once daily; 21 days) maintains heart and kidney function in a model of hypertension-induced end-organ damage in L-NAME-treated renin transgenic rats. Additionally,Vericiguat-treated group substantially reduces overall mortality when compared to the control group. WRS has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
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| 动物实验 | 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| 储存条件 | 储存条件: 2-8°C 运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
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