Vilanterol Trifenate, 99.9%|GW642444M Trifenate|cas:503070-58-4|西域试剂

Vilanterol Trifenate, 99.9%,GW642444M Trifenate

产品编号：西域试剂-WR354942| CAS NO：503070-58-4| MDL NO：MFCD21362970| 分子式：C₂₄H₃₃Cl₂NO₅·C₂₀H₁₆O₂| 分子量：774.77

Vilanterol trifenatate是一种长效的 β2-AR 激动剂，效力持续24小时。对β2-AR，β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37，6.98 ，7.36。

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西域试剂-WR354942	￥400.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354942	￥1726.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354942	￥5356.00	杭州北京（现货）

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英文名称

GW642444M Trifenate

CAS编号

503070-58-4

产品描述

Vilanterol trifenatate是一种长效的 β2-AR 激动剂，效力持续24小时。对β2-AR，β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37，6.98 ，7.36。

产品熔点

131.9-134.2℃

精确质量

773.288635

PSA

128.48000

LogP

9.10460

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (64.54 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2907 mL	6.4535 mL	12.9071 mL
5 mM	0.2581 mL	1.2907 mL	2.5814 mL
10 mM	0.1291 mL	0.6454 mL	1.2907 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2 mg/mL (2.58 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (2.58 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2 mg/mL (2.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (2.58 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2 mg/mL (2.58 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (2.58 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

pEC50: 10.37±0.05 (β2-adrenoceptor), 6.98±0.03 (β1-adrenoceptor), 7.36±0.03 (β3-adrenoceptor)

体外研究

Vilanterol trifenatate对β2-AR的选择性优于其他β-AR受体亚型（β2和β3）是通过测试Vilanterol在表达人β1-，β2-和CHO细胞中引起cAMP浓度依赖性增加的能力来确定的。 β3-AR。 Vilanterol被证明对β2-AR具有高选择性，对β2-和β-AR亚型的选择性至少为1000倍。该分析导致[3H] Vilanterol的低亲和力pKD在存在Gpp（NH）p时为9.44±0.07（n = 4），并且高亲和力pKD为10.82±0.12（n = 4）且低 - 在不存在Gpp（NH）p的情况下，亲和力pKD为9.47±0.17（n = 4）。此外，在没有Gpp（NH）p（37℃）的情况下观察到[3H] Vilanterol的低亲和力pKD为9.52±0.24（n = 4）。 Vilanterol trifenatate是一种新型吸入长效β2-激动剂，在体外发育中具有固有的24小时活性，与吸入皮质类固醇氟替卡松呋喃酸酯联合用于COPD和哮喘。 Vilanterol是一种新型长效β2-激动剂（LABA），具有固有的24小时活性，可用于慢性阻塞性肺病（COPD）和哮喘的每日一次临床治疗，并与吸入的新型皮质类固醇氟替卡松糠酸盐联合使用，24小时也有效。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.2907 mL	6.4535 mL	12.9071 mL
5 mM	0.2581 mL	1.2907 mL	2.5814 mL
10 mM	0.1291 mL	0.6454 mL	1.2907 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Vilanterol trifenatate
CAS号：	503070-58-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Vilanterol trifenatate
别名：	GW642444M
分子式：	C44H49Cl2NO7
分子量：	774.77

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Slack RJ, et al. In vitro pharmacological characterization of vilanterol, a novel long-acting β2-adrenoceptor agonist with 24-hour duration of action. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):218-30

[2]. Kempsford R, et al. Vilanterol trifenatate, a novel inhaled long-acting beta2 adrenoceptor agonist, is well tolerated in healthy subjects and demonstrates prolonged bronchodilation in subjects with asthma and COPD. Pulm Pharmacol Ther. 2013 Apr;26(2):256-

[3]. Harrell AW, et al. Metabolism and disposition of Vilanterol, a long-acting β(2)-adrenoceptor agonist for inhalation use in humans. Drug Metab Dispos. 2013 Jan;41(1):89-100.