XL228 , ≥99.9%|XL228 |cas:898280-07-4|西域试剂

XL228 , ≥99.9%,XL228

产品编号：西域试剂-WR355041| CAS NO：898280-07-4| 分子式：C₂₂H₃₁N₉O| 分子量：437.54

XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR355041		￥1109.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR355041		￥1521.00	杭州北京（现货）

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英文名称

XL228

CAS编号

898280-07-4

产品描述

XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。

产品沸点

715.7±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

386.6±35.7 °C

精确质量

437.265167

PSA

117.49000

LogP

1.35

蒸气压

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.669

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 83.33 mg/mL (190.45 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2855 mL	11.4275 mL	22.8551 mL
5 mM	0.4571 mL	2.2855 mL	4.5710 mL
10 mM	0.2286 mL	1.1428 mL	2.2855 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Aurora A:3.1 nM (IC50)

IGF-1R:1.6 nM (IC50)

体外研究

XL228显示广泛的蛋白激酶抑制模式，包括酪氨酸激酶IGF1R，SRC，ABL，FGFR1-3和ALK以及丝氨酸/苏氨酸激酶Aurora A和Aurora B.一组激酶抑制剂，包括XL228，对一系列进行分析具有已知主要信号传导途径改变的癌细胞系。大约30％的品系在活力测定中证明XL228 IC 50值<100nM，包括具有表征的ALK或FGFR突变或扩增的许多品系。 XL228在浓度高于10 nM时消除了Aurora A和B的磷酸化。 HeLa细胞的短期治疗导致有丝分裂纺锤体形成的破坏，大多数有丝分裂细胞表现出单极纺锤体和紊乱的染色体。它显示出针对野生型Abl激酶（Ki = 5nM）的低纳摩尔生物化学活性，以及对伊马替尼和达沙替尼（Ki = 1.4nM）具有抗性的Abl的T315I形式。 XL228在体外抑制B5-ABL及其底物STAT5在K562细胞中的磷酸化，IC50分别为33和43 nM 。

体内研究

单剂量药效学研究证明XL228对K562异种移植肿瘤中BCR-ABL信号传导的有效作用。在XL228血浆浓度为3.5μM时，BCR-ABL的磷酸化降低50％;磷酸化STAT5的类似减少发生在0.8μM血浆浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9393 mL	9.6965 mL	19.393 mL
5 mM	0.3879 mL	1.9393 mL	3.8786 mL
10 mM	0.1939 mL	0.9696 mL	1.9393 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	XL228
CAS号：	898280-07-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	XL228
别名：	XL-228
分子式：	C28H37N9O
分子量：	515.65

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Cortes J, et al. Preliminary Clinical Activity in a Phase I Trial of the BCR-ABL/IGF- 1R/Aurora Kinase Inhibitor XL228 in Patients with Ph++ Leukemias with Either Failure to Multiple TKI Therapies or with T315I Mutation. Blood 2008 112:3232

[2]. Douglas O, et al. Abstract C192: Characterization of the target profile of XL228, a multi‐targeted protein kinase inhibitor in phase 1 clinical development. Mol Cancer Ther 2009;8(12 Suppl):C192.

[3]. Shah N, et al. Targeting Drug-Resistant CML and Ph+-ALL with the Spectrum Selective Protein Kinase Inhibitor XL228. Blood 2007 110:474;