XL388, 99.9%|XL388|cas:1251156-08-7|西域试剂

XL388, 99.9%,XL388

产品编号：西域试剂-WR355042| CAS NO：1251156-08-7| MDL NO：MFCD24386875| 分子式：C₂₃H₂₂FN₃O₄S| 分子量：455.5

XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。

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西域试剂-WR355042		￥290.00	杭州北京（现货）

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英文名称

XL388

CAS编号

1251156-08-7

产品描述

XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。

产品沸点

738.6±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

400.5±32.9 °C

精确质量

455.131500

PSA

111.70000

LogP

1.44

蒸气压

0.0±2.4 mmHg at 25°C

折射率

1.619

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (109.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1954 mL	10.9769 mL	21.9539 mL
5 mM	0.4391 mL	2.1954 mL	4.3908 mL
10 mM	0.2195 mL	1.0977 mL	2.1954 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

mTOR:9.9 nM (IC50)

mTORC1

mTORC2

DNA-PK:8.831 μM (IC50)

体外研究

XL388（化合物28）也抑制DNA-PK，IC50为8.831μM。 XL388抑制mTOR复合物1（p-p70S6K，pS6和p-4E-BP1）和mTOR复合物2（pAKT（S473））底物的细胞磷酸化。 XL388以ATP竞争的方式起作用，随着ATP浓度的增加，IC50值呈线性增加。 XL388在促进MG-63细胞凋亡中显示出剂量依赖性效应。 XL388（100 nM）在其他两种OS细胞系（U2OS和SaOs-2）中诱导细胞凋亡，但在非癌MC3T3-E1细胞中不诱导细胞凋亡。 XL388有效抑制MG-63细胞中mTORC1和mTORC2的活化。 XL388对mTORC1 / 2活化的作用也是剂量依赖性的。此外，在XL388（100 nM）处理的U2OS细胞，SaOs-2细胞和原代人OS细胞中，mTORC1 / 2活化几乎被阻断。

体内研究

为了评估XL388（化合物28）对mTOR途径信号传导的药效学作用，携带PC-3前列腺肿瘤的无胸腺裸鼠以100mg / kg XL388口服给药。雷帕霉素也以5mg / kg腹膜内给药作为参考。对于XL388，在1,4,8,16,24和32小时收集血浆和肿瘤样品，在给药后4小时收集雷帕霉素，并用缓冲液匀浆。然后合并来自每只动物（n = 5）的肿瘤裂解物，并通过免疫印迹分析磷酸化的p70S6K，S6,4E-BP1和AKT的水平。 XL388具有适度的终末消除半衰期（t1 / 2 = 1.35 h，0.45 h，6.11 h和0.86 h，用于小鼠（10 mg / kg，iv），大鼠（3 mg / kg，iv），狗（3 mg / kg，iv），猴子（3 mg / kg，iv））。

细胞实验

维持和培养U2OS，SaOs-2和MG-63 OS细胞系以及鼠颅骨衍生的成骨细胞MC3T3-E1细胞。培养OB-6人成骨细胞。对于鼠成骨细胞的原代培养，用0.1％胶原酶I和0.25％分散酶消化新生小鼠的修剪的颅盖。用完全培养基中和分离的细胞悬浮液并过滤。然后将颅骨成骨细胞重悬于含有15％FBS的10mLα-MEM中，并进行培养。将细胞（5×10 4 /孔）悬浮于1mL含有1％琼脂，10％FBS和指示的XL388（5,25,100和200nM）处理的DMEM中。然后将细胞悬浮液加到100mm培养皿中预先固化的1％琼脂上。含药物的培养基每2天更新一次。孵育10天后，剩余菌落的数量被染色并手动计数。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1954 mL	10.9769 mL	21.9539 mL
5 mM	0.4391 mL	2.1954 mL	4.3908 mL
10 mM	0.2195 mL	1.0977 mL	2.1954 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	XL388
CAS号：	1251156-08-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	XL388
分子式：	C23H22FN3O4S
分子量：	455.5

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。