Y-33075, ≥99%|Y-33075|cas:199433-58-4|西域试剂

Y-33075, ≥99%,Y-33075

产品编号：西域试剂-WR355053| CAS NO：199433-58-4| 分子式：C₁₆H₁₆N₄O| 分子量：280.32

Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂，源于 Y-27632，但活性更强，IC50 值 3.6 nM。

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西域试剂-WR355053		￥2469.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR355053		￥8810.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Y-33075

CAS编号

199433-58-4

产品描述

Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂，源于 Y-27632，但活性更强，IC50 值 3.6 nM。

产品沸点

444.644ºC at 760 mmHg

产品密度

1.32

产品闪点

222.713ºC

精确质量

280.13200

PSA

83.80000

LogP

3.60820

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (178.37 mM; Need ultrasonic and warming)

H₂O : 1 mg/mL (3.57 mM; ultrasonic and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5674 mL	17.8368 mL	35.6735 mL
5 mM	0.7135 mL	3.5674 mL	7.1347 mL
10 mM	0.3567 mL	1.7837 mL	3.5674 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

ROCK:3.6 nM (IC50)

PKC:420 nM (IC50)

CaMKII:810 nM (IC50)

体外研究

Y-33075（Y-39983）是一种有效的ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。 Y-33075也比Y-27632更有效地抑制PKC和CaMKII，Y-27632和Y-33075对PKC的IC50分别为9.0μM和0.42μM，而Y-27632和Y-33075的IC50分别为CaMKII。分别为26μM和0.81μM。 Y-27632和Y-33075对PKC的IC50分别是ROCK的82和117倍，而Y-27632和Y-33075对于CaMKII的IC50分别是ROCK的236和225倍。 Y-33075（Y-39983,10μM）延长视网膜神经节细胞（RGCs）中的神经突，与不用Y-39983处理的RGC相比。 Y-33075（Y-39983,1μM）抑制组胺在无Ca2 +溶液中诱发的兔睫状动脉段的收缩。 Y-33075（10μM）对高钾（高钾）溶液的[Ca2 +] i增加没有影响。

体内研究

在兔中，Y-39983（≥0.01％）在局部给药后2小时显着降低眼内压（IOP）。在猴子中，Y-39983（0.05％）治疗的眼睛在局部给药后2至7小时内显示出IOP显着降低。 Y-39983（100μM）增加大鼠眼中视网膜神经节细胞（RGCs）的再生轴突。

细胞实验

简言之，通过木瓜蛋白酶处理从Wistar大鼠的解剖视网膜获得视网膜细胞悬浮液。视网膜神经节细胞（RGC）通过淘选方法使用抗大鼠CD11抗体纯化以去除小胶质细胞和抗大鼠Thy-1抗体以分离神经节细胞。将纯化的RGC（5000个细胞/板）接种到用50μg/ mL聚-L-赖氨酸和2μg/ mL merosin包被的24孔板中，并在补充有2％B27的无血清neurobasal培养基中培养。补充，50ng / mL BDNF，50ng / mL CNTF，5μM毛喉素和1mM谷氨酰胺，在95％空气-5％CO 2气氛下，37℃。在完成24小时培养后，将RGC在含有或不含10μMY-33075的培养基中培养24小时，并通过相差显微镜观察形态学。使用的浓度基于Y-33075对体外小梁网收缩的影响来确定。由于进行该研究是为了确认Y-33075是否具有对RGC轴突再生的潜在影响，因此无法对该效果进行无差异评价。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5674 mL	17.8368 mL	35.6735 mL
5 mM	0.7135 mL	3.5674 mL	7.1347 mL
10 mM	0.3567 mL	1.7837 mL	3.5674 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Y-33075
CAS号：	199433-58-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Y-33075
别名：	Y 39983
分子式：
分子量：	280.32

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hideki Tokushige, et al. Effects of Topical Administration of Y-39983, a Selective Rho-Associated Protein Kinase Inhibitor, on Ocular Tissues in Rabbits and Monkeys Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. July 2007 vol. 48no. 7 3216-3222

[2]. Tokushige H, et al. Effects of Y-39983, a selective Rho-associated protein kinase inhibitor, on blood flow in optic nerve head in rabbits and axonal regeneration of retinal ganglion cells in rats. Curr Eye Res. 2011 Oct;36(10):964-70.

[3]. Watabe H, et al. Effects of Rho-associated protein kinase inhibitors Y-27632 and Y-39983 on isolated rabbit ciliary arteries.Jpn J Ophthalmol. 2011 Jul;55(4):411-7. Epub 2011 Jun 11.