ZD7288, ≥99.9%|ZD7288|cas:133059-99-1|西域试剂

ZD7288, ≥99.9%,ZD7288

产品编号：西域试剂-WR355086| CAS NO：133059-99-1| 分子式：C₁₅H₂₁ClN₄| 分子量：292.81

ZD7288 是一种有选择性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN) 通道阻断剂。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR355086		￥1311.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR355086		￥2208.00	杭州北京（现货）

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英文名称

ZD7288

CAS编号

133059-99-1

产品描述

ZD7288 是一种有选择性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN) 通道阻断剂。

产品沸点

359.9ºC at 760 mmHg

产品闪点

171.4ºC

精确质量

292.14500

PSA

32.04000

蒸气压

2.31E-05mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (170.76 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 50 mg/mL (170.76 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4152 mL	17.0759 mL	34.1518 mL
5 mM	0.6830 mL	3.4152 mL	6.8304 mL
10 mM	0.3415 mL	1.7076 mL	3.4152 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (341.52 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HCN channel

体外研究

ZD7288是选择性超极化激活的环核苷酸门控（HCN）通道阻断剂。 ZD7288以浓度依赖性方式抑制谷氨酸释放。与1,5和50μMZD7288孵育24小时后，细胞外液中谷氨酸含量分别降至69.0±2.8％，31.4±2.0％和4.4±0.3％（P <0.01，相对于DMEM / F12组[ 100.2±4.2％]）。与ZD7288（25,50或100μM）孵育20分钟后，50μM谷氨酸诱导的[Ca2 +] i升高分别减弱至59.2±2.7％，41.4±2.3％和21.0±1.4％谷氨酸（P < 0.01，相对于50μM谷氨酸组）。

体内研究

在高频刺激前5分钟施用0.1μM的ZD7288显着降低了场兴奋性突触后电位（fEPSP）的幅度，并且在整个记录期间保持这种抑制效果。在高频刺激后30分钟应用0.1μMZD7288几乎完全逆转了既定的长时程增强（LTP）。在高频刺激前5分钟施用ZD7288（0.1μM）后，谷氨酸含量降低至74.9±8.0％（与生理盐水组相比，P <0.05）。此外，在高频刺激后30分钟应用0.1μMZD7288可显着降低谷氨酸含量至77.0％±9.4％（P <0.05，与生理盐水组相比）。

细胞实验

从新生（1至2日龄）Sprague-Dawley大鼠获得原代海马神经元，并用于该研究。将细胞与ZD7288（1,5或50μM），8-溴腺苷环腺苷一磷酸（8-Br-cAMP，5或50μM）或毛喉素（1或5μM）一起孵育24小时，并培养收集培养基用于谷氨酸测量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.4152 mL	17.0759 mL	34.1518 mL
5 mM	0.683 mL	3.4152 mL	6.8304 mL
10 mM	0.3415 mL	1.7076 mL	3.4152 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	ZD7288
CAS号：	133059-99-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	ZD7288
别名：	ICI D7288
分子式：
分子量：	292.81

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Zhang XX, et al. ZD7288, a selective hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated channel blocker, inhibits hippocampal synaptic plasticity. Neural Regen Res. 2016 May;11(5):779-86.